第30章 作用于呼吸系统凳悄药物.ppt

第三十章 作用于呼吸系统的药物;;第一节 平喘药; [机理] 肾上腺素受体激动药→激动β2受体→激活腺苷酸环化酶→平滑肌细胞内cAMP↑→支气管平滑肌舒张 [特点] 1.对各种刺激引起支气管平滑肌痉挛有强大的舒张作用。 2. 抑制肥大细胞释放过敏介质，可预防过敏性哮喘的发作。 3.长期应用可使支气管平滑肌细胞?2受体减少，对各种刺激反应性增高，发作加重。主要用于哮喘急性发作治疗和发作前预防用药 ;平喘药 肾上腺素受体激动药 肾上腺素(adrenaline) [特点] 1.本药仅作皮下注射，以缓解支气管哮喘急性发作。 2.激动?受体而舒张支气管。 3.激动ɑ受体可使支气管粘膜血管收缩，减轻水肿，有利气道畅通。但也收缩气道平滑肌，并使肥大细胞释放致敏物质，产生不良影响。 4.平喘作用强大，但选择性低，副作用多 ;平喘药 肾上腺素受体激动药 麻黄碱(ephedrine) 作用与肾上腺素相似，但缓慢、温和、持久。轻症哮喘和预防哮喘发作。 异丙肾上腺素(isoprenaline) 1.选择作用于?受体，对?1和?2受体无选择性。平喘作用强大，可吸入给药。 2.但心脏副作用多：心率增快、心悸、肌震颤等不良反应。对有严重缺氧或剂量太大的易致心律失常，甚至心室颤动、突然死亡。 ;平喘药 肾上腺素受体激动药 ?2受体激动剂 [共同特点] 1.选择性高，对?2受体有较强选择性，对?1受体无作用，副作用少 2.口服有效 3.作用强大而持久 4.吸入给药时，几乎无心血管系统不良反应 5.但剂量过大．仍可引起心悸、头晕、手指震颤等。 。;?2受体激动剂;二、茶碱(theophylline); 茶碱(theophylline [药理作用] 1.松弛平滑肌 2.兴奋心肌 3.兴奋中枢 4. 利尿 5.抗炎作用 [临床应用] 1.松弛平滑肌处于痉挛状态支气管作用非常突出。 2.对急、慢性哮喘，不论口服、注射或直肠给药，均有疗效。 3能兴奋骨酪肌，对喘息型支气管炎，可增强呼吸肌收缩力和减轻患者呼吸肌疲劳的感觉。 ; 茶碱(theophylline） [不良反应] 1.氨茶碱碱性强，口服对胃肠道刺激性大，可引起恶心、呕吐，一般饭后服用可减轻刺激性 2.茶碱的安全范围较小，尤其是静脉注射太快易引起心律失常、血???骤降、兴奋不安甚至惊厥。 3.氨茶碱具有中枢兴奋作用，有时可引起失眠，可合用异丙嗪或巴比妥类药物防治 ;三、M胆碱受体阻断药 [作用机理] 各种刺激引起内源性乙酰胆碱的释放在诱发哮喘中有重要作用。胆碱受体兴奋时，使支气管平滑肌张力增加，并能促进过敏介质的释放，诱发哮喘。M胆碱受体阻断药则能阻断乙酰胆碱作用，扩张支气管。 ;M胆碱受体阻断药异丙基阿托品(ipratropium);四、肾上腺皮质激素 [作用机理] 糖皮质激素是目前治疗哮喘最有效的抗炎药物。这一作用与其抗炎和抗过敏作用有关，皮质激素类药物通过抑制前列腺素和白三烯的生成，减少炎症介质的产生，同时还能收缩小血管，使支气管分泌物减少，产生强大的治疗哮喘发作的作用，主要用于治疗哮喘持续状态和危重发作的抢救。 ;肾上腺皮质激素倍氯米松(beclomethasone);五、肥大细胞膜稳定药 色甘酸钠(sodium cromoglicate) [作用机理] 1.无松弛支气管及其他平滑肌的作用，也没有对抗组胺或白三烯等过敏介质的作用。但在接触抗原前用药，可预防I型变态反应所致的哮喘，也能预防运动或其他刺激所致的哮喘。 2.可抑制抗原-抗体结合后引起的过敏介质的释放 [体内过程] 1.极性很高的化合物，难溶于一般的有机溶剂，不能制成气雾剂，口服也难以吸收，采用特殊的吸入器粉雾吸入。 2.. 口服吸收仅1％，治疗支气管哮喘主要用其微粒粉末吸入给药。;[临床应用] 1.主要用于支气管哮喘的预防性治疗。能防止变态反应或运动引起的速发和迟发性哮喘反应。 2.对正在发作的哮喘病人、喘息型慢性支气管炎无效。 3.要连用数日，甚至数周后才能收到防治效果。 [不良反应 ] 毒性很低。少数患者因粉末的刺激可引起呛咳、气急等气管、咽喉刺激症状，出现胸部紧迫感，甚至诱发哮喘。可与少量异丙肾上腺素同时吸入，加以预防。;平喘药小结;第二节 镇 咳 药 根据镇咳药作用部位的不同，镇咳药可分为中枢性和外周性两大类。作用于中枢的镇咳药，可抑制延脑咳嗽中枢；作用于外周的镇咳药可作用于外周，抑制咳嗽反射中的感受器和传人神经纤维的末梢。 中枢性镇咳药 可待因（codeine） 右美沙芬（dextromethorphan） 喷托维林 外周性镇咳药 苯丙哌林