止痛药的区别是.doc

止 痛 药 的 区 别药名吲哚美辛片 （消炎痛）布洛芬缓释胶囊（芬必得）科洛曲片 （克洛曲）加巴喷丁胶囊（迭力）洛芬待因缓释片（可普芬）独一味胶囊主要成分吲哚美辛，25mg/片 每粒含主要成份布洛芬0.3克。辅料为：糖、淀粉、硬脂酸、聚乙烯吡咯烷酮。0.3g/粒，缓释胶囊复方制剂，其组分为：每片含科博肽按神经毒蛋白计为0.16mg,含盐酸曲马多25mg，含布洛芬50mg。加巴喷丁，其化学名称为:1-氨基甲基-环已烷乙酸。 0.3g/粒 复方制剂，组成分为：每片含布洛芬200mg；磷酸可待因12.5mg。 独一味 0.3g/粒 药理毒理非甾体抗炎药，有抗炎、解热及镇痛作用，其作用机理通过对环氧合酶的抑制而减少前列腺素的合成。制止炎症组织痛觉神经冲动的形成，抑制炎性反应，包括抑制白细胞的趋化性及溶酶体酶的释放等。解热作用，由于作用于下丘脑体温调节中枢，引起外周血管扩张及出汗，使散热增加。这种中枢性退热作用也可能与在下丘脑的前列腺素合成受到抑制有关。布洛芬是有效的环氧合酶抑制剂，抑制前列腺素的合成，具有镇痛、解热和抗炎的作用。本品为缓释剂型，可使药物在体内逐渐释放。每服用一次，可持续1 2小时止痛。 本品由科博肽,曲马多和布洛芬按1:150:300配比组成.处方中科博肽主要通过抑制乙酰胆碱释放而起镇痛作用。曲马多通过与中枢的阿片受体结合而发挥镇痛作用。布活芬通过抑制环氧化酶而起镇痛作用。三者通过不同的作用机理发挥镇痛的协同作用。药理作用加巴喷丁抗惊厥作用的机制尚不明确，但动物试验提示，与其他上市的抗惊厥药物相似，加巴喷丁可抑制HYPERLINK /nervous/falling_sickness/癫痫发作。 毒理研究遗传毒性、生殖毒性、致癌作用本品为复方制剂。布洛芬为HYPERLINK /view/1494913.htm \t _blank非甾体类抗炎药，具有抗炎和解热、镇痛作用，其作用机制可能与抑制前列腺素合成有关；可待因可能通过作用于HYPERLINK /view/122861.htm \t _blank中枢神经系统的阿片受体而发挥镇痛作用，其镇痛效果弱于吗啡，并有镇咳作用。两者合用，镇痛作用加强。本品对乙型溶血性链球菌，产气杆菌，痢疾杆菌，绿脓杆菌，枯草杆菌有抑菌作用，可缩短小鼠出血时间，提高巨噬细胞吞噬率，巨噬细胞吞噬指数，E-花环形成率及酯染色阳性率，对小鼠有一定的镇痛作用。 药代动力学口服吸收迅速而完全，4小时可达给药量的90%，食物或服用含铝及镁的制酸药可稍使吸收缓慢，血浆蛋白结合率约为99%。口服1～4小时血药浓度达峰值，用量25mg时血药浓度为1.4μg/ml，50mg时为2.8μg/ml；T1/2平均为4.5小时，HYPERLINK /fuchanke/chanke/jb_8146/ \t _blank \o 早产儿早产儿明显延长。本品在肝脏代谢为去甲基化物和去氯苯甲酰化物，又可水解为吲哚美辛重新吸收再循环。60%从肾脏排泄，其中10%～20%以原形排出；33%从胆汁排泄，其中1.5%为原形药；在乳汁中也有排出(每天可达0.5～2.0mg)。本品不能被透析清除。口服易吸收。食物可能延缓吸收，但吸收量不变；与镁、铝抗酸药同服不影响吸收。服用单剂量该药90分钟左右达峰值，在5小时后关节液中药物浓度与血药浓度相等，以后则高于血药浓度，并可维持12小时，半衰期为1.8～2.0小时。血浆中药物经肝脏，12%代谢为葡萄糖醛酸，24小时后大部分经肾排出体外，其中1%为原形物，一部分还随粪便排出体外。 尚不明确加巴喷丁在药代动力学方面与其它常规抗癫痫药物之间无明显的相互作用，所以与此药联合治疗不会改变这些常规抗癫痫药物的血浆浓度。据文献报道，服用加巴喷丁后所有的药理作用都来自于其母体化合物的活性，加巴喷丁在人体的代谢是不明显的。口服生物利用度：加巴喷丁的生物利用度与剂量不成比例，当剂量增加时，生物利用度下降。分布：　加巴喷丁在循环中大部分不与血浆蛋白结合（蛋白结合率＜3%）。消除：　加巴喷丁主要以原形通过肾脏排泄从全身循环系统中消除，在人体内的代谢不明显。加巴喷丁的消除半衰期是5～7小时，并且不随剂量或多次给药而改变。加巴喷丁的消除速率常数、血浆清除和肾清除与肌酐清除率直接成正比布洛芬、磷酸可待因合用后在体内的药物代谢动力学的各种参数，仍同单独服药相似，无相互间的作用。磷酸可待因口服60mg时，其峰浓度为170.3ng/ml，达峰时间为0.6小时，半衰期为4.5小时，消除速率常数为1.9小时，经肾排泄，主要为葡萄醛酸结合物。布洛芬人体生物利用度，口服600mg时，其峰浓度为16.73mg/L，达峰时间为3.0小时，半衰期为5.3小时，