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抗凝血药与抗血小板药是
抗凝血药与抗血小板药;抗凝血药主要分类:; 凝血酶间接抑制药;(二)药代动力学
单次静脉注射平均半衰期60min,抗凝作用持续2~6h,皮下注射3~4h血浆浓度达高峰,作用维持12h。
(三)适应症和禁忌症
适应症:
(1)防栓:预防外科大手术后和有血栓前状态的患者血栓形成;
(2)治栓:血管疾病如DVT、动脉栓塞、肺栓塞、DIC等,其他疾病如急进性肾小球肾炎、急性心梗、脑血栓等。
禁忌症:
(1)出血性疾病或有出血倾向者;
(2)活动性溃疡病;
(3)妊娠和产后、脑外科术后;
(4)严重心、肝、肾功能不全或有恶液质者;
(5)活动性肺结核、尤其并发空洞者;
(6)细菌性心内膜炎患者;
(7)有过敏性疾病或哮喘史者慎用;对口服抗凝药或抗血小板药者,如阿司匹林、低分子右旋糖酐等应慎用。
;(四)不良反应
1.出血:最常见、最重要并发症,发生率8-33%,与剂量
过大、老年、心衰、肝功能不全、手术或创伤有关;
2.血小板减少:一过性:静注后不久,数小时恢复,可能
是肝素引起一过性血小板聚集,停滞在某些区域所致;
持久性:分中度减少和严重减少,可伴血栓形成,可能
为体内抗体损伤血小板和内皮细胞所致,及时停药可望
恢复,LMW-H这种并发症较少;
3.骨质疏松:少见,一般在大剂量用药6个月以上,绝经
期妇女使用应注意;
4.血浆AT- Ⅲ水平下降:可导致肝素抗凝作用逐渐失效,
LMW-H不引起AT- Ⅲ水平下降;
5.过敏反应:由于制剂不纯所致,表现为轻度支气管痉挛
流泪、鼻炎、荨麻疹等,纯化制剂发生率少于1%。
;低分子量肝素;禁忌症:
1、对本药过敏或体外凝集反应呈阳性、血小板减少症、急性细菌性心内膜炎、活动性出血性疾病及孕妇禁用;
2、与非甾体类抗炎药、水杨酸类、口服抗凝药同时应用时可增加出血的危险,应慎用;
3、对胃十二指肠溃疡、严重肝或肾疾病、严重高血压、视网膜血管病变、流产危险等要特别慎用。
不良反应:
1、出血:但出血的危险性可能叫肝素少;
2、血小板减少症;
3、其他:低醛固酮血症伴高钾血症、皮肤坏死、过敏反应和暂时性转氨酶升高等。
;二、主要依赖肝素辅因子Ⅱ的凝血酶抑制药;凝血酶直接抑制药;(二)用法
口服第一日5-20mg,次日根据凝血时间调整剂量或用维持量,每日2.5—7.5mg,年老体弱者剂量酌减。
(三)适应症与禁忌症
适应症:
1.外科术后预防深静脉血栓形成;
2.肺栓塞及深静脉血栓形成治疗,可用3-6月,预防复发;
3.预防来自心脏的动脉栓塞。
禁忌症:
出血性疾病,活动性溃疡,分娩或手术后不久,严重肝肾功能障碍,重症高血压,细菌性心内膜炎,妊娠、先兆流产者忌用,老人、妇女月经期慎用。
;(四)副作用
1.出血:最常见的副作用,停药,静脉注射维生素K1 12.5mg可使PT在24h内恢复正常,对出血严重者可输注凝血酶原复合物200~400U;
2.皮肤出血性坏死:不多见,常发生于用药第1周,女性多见。可发生在腿部、乳腺、外生殖器等部位,停药后消退,不留后遗症。对先天性PC缺乏者,口服抗凝剂前应先用肝素抗凝;
3.其他:致畸胎、白细胞减少、发热、肝肾功能受损、口
腔溃疡等,停药,改肝素或抗血小板药。
体外抗凝药
枸橼酸钠:主要用于血液储存和输血时体外抗凝。每100ml全血中加入2.5﹪枸橼酸钠10ml。输入含枸橼酸钠的血液过多或过快时,如超过机体氧化速率,可致血钙过度降低,从而影响心肌收缩,此时可用氯化钙或葡萄糖酸钙救治。
;抗血小板药物的分类;抑制血小板花生四烯酸代谢的药物
一、环氧酶抑制剂—阿司匹林(Aspirin)
药理作用:
1、抑制环氧化酶1(COX-I ),阻碍AA演变成TXA2。(COX-I 能将花生四烯酸转化为前列腺素H2,血小板和血管内皮素又将之转化为前列腺素和血栓素A2。)
2、抑制PG合成酶,从而减少PGI2 与TXA2 的合成;
3、抑制血小板释放肾上腺素、胶原、凝血酶。抑制内源性ADP、5-HT等释放。
用法:
通常首剂口服325mg,以后75~325mg/d,或隔日一次,325mg/次,预防用量为75~100mg。 阿司匹林口服后吸收迅速,大约30-40分钟血浆浓度达到高峰,服药1小时出现抑制血小板聚集作用,但肠溶制剂需3-4小时血浆浓度方可达到高峰。阿司匹林可以胃吸收。因此,若为达到速效,而且在用肠溶片时,应嚼碎服用。
;适应症:
1、心绞痛:能减少心肌梗塞发生率和病死率。对刚发生的梗死,为控制血栓发展并增加冠状动脉血流量,可阿司匹林、肝素等合用,并连续应用直到病情稳定。
2、心肌梗塞:能降低心肌梗塞患者的复发,预防心肌梗塞者死亡。
3、脑血管病:预防暂时性脑缺血的复发、缺血性脑卒中的发生和脑血管性死亡。
4、预防再狭窄:常用于冠状动脉旁路冠状血管成形术以预防再
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