有机磷杀虫剂的理化特性和化学结构.doc

《急诊医学》 Copyright ? 西安交通大学医学院第一医院急救中心 杨继维 来源：西安交通大学医学院医学论坛[/bbs/]-[学生园地]-[2002级临硕一系]专版 Seadoctor制作 第 PAGE 1 页 有机磷杀虫剂中毒 有机磷杀虫剂中毒 一、前 言 二、有机磷杀虫剂的理化特性和化学结构 1、有机磷的理化特性： 有机磷大多呈油状或结晶状，色泽淡黄或棕色，有挥发性，呈大蒜样臭味，有机磷在碱性条件下易分解失效，但敌百虫在碱性条件下变成了毒性更强的敌敌畏。 2、有机磷的化学结构 有机磷杀虫剂化学结构通式 有机磷杀虫剂的理化特性和化学结构 有机磷化学结构通式中的R和R1为烷基、芳基、羟基和其他基团，X为烷氧基、丙基或其他取代基，Y为氧或硫原子。由于代入基团的不同，可以产生多种多样的化合物，各种化合物的毒性相差也很大。 三、有机磷杀虫剂的种类 1、根据有机磷杀虫剂化学结构的不同分为3类： 1）磷酸酯类：如：敌敌畏、对氧磷、二氯磷、 磷胺、绿芬磷（毒虫畏）等 2）硫代磷酸酯类：如：对硫磷（1605）、 内吸磷（1059）、硫特普（苏化 203）、 乐果（4049）、甲拌磷（3911）、马拉硫磷、亚胺硫磷、敌百虫、稻温净、甲基对硫磷、克瘟散等 3）焦化磷酸酯类：如：特普、八甲磷等 2、根据有机磷杀虫剂的毒性（LD50）分为4类： 1）剧毒类：大鼠口服，半数致死量LD5010mg/kg如甲拌磷、内吸磷、对硫磷、久效磷、甲胺磷、磷胺、硫特普等 2）高毒类：LD50值在10～100 mg/kg， 如：甲基对硫磷、甲基内吸磷、氧化乐果、敌敌畏等 3）中度毒类：LD50值在100～1000mg/kg，如乐果、乙硫磷、敌百虫等 4）低毒类：LD50值在1000～5000mg/kg，如：马拉硫磷、肟硫磷、杀虫畏、倍硫磷、双硫磷、乙酰甲胺磷等 3、 根据有机磷农药药效分类： 1）杀虫剂：甲拌磷、内吸磷、对硫磷、敌敌畏、乐果、马拉硫磷、久效磷等； 2）杀线虫剂：氯线磷、治线磷； 3）昆虫化学不育剂：绝育磷、六甲磷等； 4）杀菌剂：稻温净、稻可宁、灭菌磷； 5）除草剂：地散磷、脱叶磷、草特磷； 6）杀鼠剂：毒鼠磷； 7）杀虫剂的增效剂：丙基-2-丙炔基苯基磷酸酯； 4、根据有机磷农药的作用方式分类： 1）接触性杀虫剂：敌敌畏、杀畏虫、对硫磷、甲胺磷、马拉硫磷、敌百虫、辛硫磷等； 2）植物内吸杀虫剂：乐果、氧化乐果、久效磷、甲拌磷、内吸磷等； 3）动物内吸杀虫剂：丁烯磷、氯香豆磷、环毒硫磷等； 四、中毒原因 1、生产过程中引起的中毒 2、使用过程中引起的中毒 3、生活性中毒 五、中毒途径及代谢 中毒途径： 呼吸道、消化道、皮肤及粘膜等途径 代谢： 代谢部位 主要在肝脏代谢； 代谢方式 氧化和水解 六、中毒机理 有机磷杀虫剂的毒性作用主要是抑制胆碱酯酶，使其失去分解乙酰胆碱的能力，造成乙酰胆碱积聚，引起神经功能紊乱。乙酰胆碱是胆碱能神经的化学递质。 胆碱能神经包括： 1、全部交感和副交感神经的节前纤维 2、全部副交感神经的节后纤维 3、极少数交感神经的节后纤维（如汗腺分泌神经、横纹肌血管舒张神经等） 4、运动神经（横纹肌的运动神经肌肉接头） 5、中枢神经系统 在正常情况下，当胆碱能神经受刺激时，末梢部位立即释放出乙酰胆碱，将神经冲动向其下一级神经元或效应器传递，同时，乙酰胆碱迅速被突触间隙处的胆碱酯酶分解失效而解除冲动，这样以保证神经生理功能的正常活动。乙酰胆碱酯酶具有两个活性中心，即副离子部位和酯解部位，如图所示： 胆碱酯酶水解乙酰胆碱的过程可分为三个阶段 1）胆碱酯酶与乙酰胆碱形成复合体（胆碱酯 酶－乙酰胆碱复合体） 2）复合体经乙酰化作用形成乙酰化酶和胆碱 3）乙酰化酶水解（脱乙酰基作用）分离出乙 酸而恢复胆碱酯酶的活性 胆碱能神经受体包括 M 和 N受体两种，乙酰胆碱的作用有两种不同的表现。 在副交感神经节后纤维支配的效应器细胞膜下，乙酰胆碱与M受体结合，产生副交感神经末梢兴奋的效应，引起心脏活动抑制，支气管、胃肠平滑肌的收缩，瞳孔括约肌和睫状肌收缩，呼吸道、消化道腺体分泌增多等，因这种效应与毒蕈碱的作用相似，称为毒蕈碱样作用。 在交感、副交感神经节的突触后膜和神经肌肉接头的终板后膜上，乙酰胆碱与N受体结合，对节后神经元和骨骼肌神经终板产生先兴奋后抑制的效应，出现全身横纹