常见医学药物介绍——16生物药剂学课件.pptVIP

生物药剂学 研究内容 剂型因素 生物因素 药物动力学 研究内容 药物的转运方式 被动转运 主动转运 易化扩散 facilitated 胞饮作用 pinocytosis 离子对转运 药物的体内过程 药物的吸收 药物的分布 药物的代谢 药物的排泄 药物动力学 研究内容 生物半衰期 生物利用度 生物利用程度 extent of bioavailability,EBA 生物利用速度 rate of bioavailability,RBA * Biopharmaceutics 生物药剂学是通过研究药物及其制剂在体内吸收、分布、代谢与排泄等过程，阐明药物的剂型因素、机体生物因素与药物疗效之间关系的科学。 生物药剂学主要是研究药物及制剂给药以后，能否在体内吸收进入血液循环，能否及时地分布到某些特定的组织和器官，如何在体内消除（代谢和排泄），以及各种剂型因素和生物因素对这一体内过程和药效的影响。 ⑴药物的理化性质 ⑵制剂的处方组成 ⑶制备的工艺过程 ⑷剂型和给药方法 盐类、酯类、粒径、晶型、溶出速度等 辅料的性质、用量、配伍药物的相互作用等 制备方法、工艺条件 ⑴ 种属差异 ⑵ 种族差异 ⑶ 性别差异 ⑷ 年龄差异 ⑸ 生理和病理条件的差异 ⑹ 遗传背景的差异 Pharmacokinetics 药物动力学是应用动力学的原理，定量地描述药物通过各种途径进入体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程的动态变化规律，即研究药物在体内存在的位置、数量（浓度）与时间之间的关系，并提出解释这些数据所需要的数学关系式的科学。 ⑴ 建立药物动力学模型 ⑵ 研究制剂的生物利用度 ⑶ 应用药物动力学参数设计给药方案 ⑷ 研究药物体外的动力学特征与体内动力 学特征的关系 ⑸ 指导与评估药物制剂的设计与生产 ⑹ 探讨药物化学结构与药物动力学特征之 间的关系 药物通过生物膜的转运有5种方式： ⑴被动转运 passive transport ⑵主动转运 active transport ⑶易化扩散 facilitated ⑷胞饮作用 pinocytosis ⑸离子对转运 存在于膜两侧的物质顺浓度梯度转运，即从高浓度一侧向低浓度一侧转运。 特点 ① 顺浓度梯度转运 ② 不需消耗能量 ③ 不受共存类似物的影响，无饱和 竞争抑制现象 ④ 转运速度与膜两侧的浓度差成正 比，符合一级速度过程。 active transport 特点 物质借助于载体或酶促系统，从生物膜的低浓度一侧向高浓度一侧转运。 ①逆浓度梯度转运 ②需消耗生物体的能量 ③转运速度与载体的量有关，有饱和现象 ④具有结构特异性，结构类似的物质常发 生竞争抑制现象 ⑤具有部位特异性 ⑥受代谢抑制剂的影响，抑制细胞代谢的 物质可抑制主动转运。 生物膜中的特殊载体暂时与药物结合提高其脂溶性，帮助物质由膜的高浓度侧向低浓度侧扩散或转运的过程。 ① 属于载体转运，存在饱和、竞争抑制现象 和部位特异性 ② 不需生物体提供能量，顺浓度梯度转运 特点 特点 是细胞从细胞外将物质摄入细胞内的现象。 有部位特异性 一些高解离度的药物，能与胃肠道中的内源性物质，有机阴离子粘蛋白形成电中性和离子对复合物，这种复合物具有一定的脂溶性，强以被动方式转运。 药物的吸收 药物的分布 药物的代谢 药物的排泄 药物的吸收系指药物自用药部位进入体循环的过程。 ⑴ 胃肠道经药吸收 ⑵ 胃肠道经药吸收 ①口腔吸收 ②注射部位吸收 ③其他：肺、眼、直肠、皮肤等 药物的分布是指药物吸收后，由循环系统送至体内各脏器组织的过程。 血脑屏障 血胎屏障 药物的代谢是指药物在体内所经历的化学结构的转变。 多数药物因代谢而降低或失去活性，但也有因代谢而活性增强、产生活性、产生毒性。 代谢主要在肝脏内进行，也发生在血浆、胃肠道、肠粘膜、肺、皮肤、肾、脑和其他组织。又称为生物转化。 药物的排泄是指体内药物以原形或代谢物的形式排出体外的过程。 药物排泄最主要的途径是经肾排泄，其次是胆汁排泄，也可由乳汁、唾液、呼吸、汗液等排泄。 Pharmacokinetics 药物动力学是应用动力学的原理，定量地描述药物通过各种途径进入体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程的动态变化规律，即研究药物在体内存在的位置、数量（浓度）与时间之间的关系，并提出解释这些数据所需要的数学关系式的科学。 ⑴ 建立药物动力学模型 ⑵ 研究制剂的生物利用度 ⑶ 应用药物动力学参数设计给药方案 ⑷ 研究药物体外的动力