模块四固体制剂　专题三胶囊剂制剂技术.pptVIP

All rights reserved 模块四　固体制剂 模块四　固体制剂 掌握胶囊剂类型、内容物形式、辅料的选择； 知道药物制成胶囊剂的主要目的； 知道空心胶囊的规格、质量要求和选用方法。 掌握胶囊剂生产工艺；学会硬胶囊剂、软胶囊剂的制备、装量差异、崩解时限等质量检查，能进行胶囊剂合格品的判断。 学会典型胶囊剂的处方及工艺分析。 处方：对乙酰氨基酚 300g 维生素Ｃ 100g 　　　人工牛黄 10g 咖啡因 　3g 　　　马来酸氯苯那敏 3g 10%淀粉浆 适量 　　　食用色素 适量 共制成硬胶囊剂 1000粒 制法：VA与VD2或VD3，加鱼肝油或精炼食用植物油溶解。取甘油及水加热70～80℃，加入明胶溶化，保温，除去泡沫、滤过，滴制，液状石蜡为冷却液，收集冷凝胶丸，室温风吹4小时，25～35℃烘4小时，石油醚洗除胶丸外层液状石蜡，95%乙醇洗，30～35℃烘约2小时，筛选，包装。 胶囊剂内容物，均不应造成胶囊壳的变质。 硬胶囊可制备不同形式内容物。 加稀释剂、助流剂、崩解剂等制成均匀粉末、颗粒或小片。 速释、缓释、控释或肠溶小丸单独填充或混合后填充，必要时加入空白小丸作填充剂。 溶液、混悬液、乳液等可用特制灌囊机填充空心胶囊，必要时密封。 胶囊剂应整洁，不得有黏结、变形、渗漏或囊壳破裂现象，无异臭。 …必要时，内容物包衣的胶囊剂应检查残留溶剂。 胶囊剂应密封贮存，不高于30℃，湿度适宜，防止受潮、发霉、变质。 1.使用顺应性和药物形态的可调适性 掩盖药物不适臭味，携带、使用方便，外形整洁、美观，印字或使用颜色便于识别。 2.提高药物的稳定性 对光敏感、遇湿热不稳定药物，免受光线、空气中水分和氧分子作用。 3.药物生物利用度较高 无崩解过程。 4.延缓药物的释放 缓释、控释，肠溶等作用。 1．肠溶胶囊剂　 胶囊上“包衣”：囊壳涂上一层肠溶材料，如CAP。 胶囊内容物包衣：将内容物（颗粒、小丸等）包肠溶衣后装于空心胶囊中。 2.缓释胶囊剂　药物制备成具有缓释作用的内容物装入空心胶囊。骨架型缓释内容物（如颗粒、小丸等）、包缓释材料的微孔型包衣小丸。 3.其他类型胶囊剂　泡腾胶囊剂、吸入用胶囊。 （一）空胶囊 原材料的性质与要求 明胶：主要成囊材料，由骨、皮水解而制得。 由酸水解制得的明胶称为A型明胶，等电点pH7~9； 由碱水解制得的明胶称为B型明胶， 等电点pH4.7~5.2。 空胶囊制备： 溶胶→蘸胶(制胚)→干燥→拔壳→切割→整理 生产环境：洁净度B级，温度10~25℃，RH35%~45%。 空心胶囊规格 空心胶囊规格从大到小：000、00、0、1、2、3、4、5号，0~5号常用。 肠溶空心胶囊 空胶囊的选用 分为普通胶囊和锁口胶囊(分单锁口和双锁口两种) 锁口式胶囊，密闭性好，不必封口： 非锁口式胶囊(平口套合)需封口，常用明胶液等。 空胶囊的容积（ml）和填充不同密度药物的重量（mg） 空心胶囊规格与体积关系图 （二）硬胶囊剂的内容物 稀释剂（淀粉、微晶纤维素、乳糖、氧化镁），吸收剂、润滑剂（硬脂酸镁、滑石粉），助流剂（微粉硅胶）等，用量可通过装填试验确定。 选择原则： ①不与主药发生物理、化学变化； ②与主药混合后具有较好的流动性； ③遇水后具有一定分散性，不会粘结成团而影响药物的溶出。 易溶性刺激性药物，如氯化物、溴化物、碘化物等，在胃中溶解形成局部高浓度，对胃粘膜有刺激性。 易风化药物，药物风化后释出的水分可使胶囊壁变软。 吸湿性药物，夺取囊壁的水分使其干燥变脆，加入少量惰性油与吸湿性药物混合，可延缓或预防囊壁变脆。 水或乙醇为介质的组分，使明胶胶囊壁溶解。 2.封口 防止非锁口型胶囊中药物的泄漏， 还可增强硬胶囊剂的强度。在完成填充、套合工序后，封口。 常用制备空心胶囊相同浓度的明胶液。 保持胶液50℃，腰轮部分浸在胶液内，旋转时带上定量胶液，在帽节与体节套合处封上一条胶液，烘干。 3.整理、打光 填充后的硬胶囊剂表面往往粘有少量药物，可用少许液状石蜡打光。 处方：对乙酰氨基酚 300g 维生素Ｃ 　100g 　　　人工牛黄 10g 咖啡因 　3g 　　　马来酸氯苯那敏 3g 10%淀粉浆 适量 　　　食用色素 适量 共制成硬胶囊剂 1000粒 制法：…；10%淀粉浆分A、B、C三份，A制成红糊，B制成黄糊，C不加色素为白糊；对乙酰氨基酚分为三份，一份与马来酸氯苯那敏混匀后加入红糊，一份与人工牛黄、维生素C混匀后加入黄糊，