南大：阿片类镇痛药.ppt

萘普生　Naproxen 萘普生钠　Naproxen Sodium 　　其钠盐比酸吸收更快，产生的血浆水平峰值更高。此外作用是一样的。萘普生镇痛作用同阿司匹林或更强。该药在肿瘤病人发热时服用，如发热系感染引起则无效，而与肿瘤有关的发热则可在24h内完全消退。　最常见的不良反应是恶心、头晕、胃灼热、头痛、腹部不适，瘙痒和昏沉思睡。可引起外周水肿和体重增加。 　　酮咯酸氨丁三醇　Toradol　　 可以肌注短期治疗中重度疼痛。其单次30-90mg肌注，镇痛效力相当或超过吗啡6-12mg和唛啶50-100mg。也可和阿片类合用。在15-60mg范围内镇痛持续时间和剂量成正比，但峰值效应不增加。推荐用于门诊手术镇痛。 　　用于分娩镇痛时，只有少量出现在胎儿血循环中，但足以抑制其血小板聚集。 吲哚美辛　Indomethacin 消炎痛　Indocin 　　口服吸收迅速而完全，3小时血药浓度达高峰，吸收后90%与血浆蛋白结合，半衰期2-3小时。　　该药是最强的PG合成酶抑制药之一，有显著抗炎解热和镇痛作用。但不良反应多，35-50%患者用治疗量即发生下列反应:胃肠反应包括溃疡和急性胰腺炎；头痛眩晕偶有精神异常；粒细胞、血小板减少和再障；皮疹和哮喘等。 舒林酸　Sulindac　　奇诺力　Clinooril 　　舒林酸是吲哚乙酸类药，它以亚砜形式服用，然后在体内代谢为活性硫化代谢产物和无活性砜代谢产物。活性产物到达肾脏前已变为砜或在肾内被氧化酶转为无活性产物，所以对肾脏影响较小。抑制血小板聚集作用很小。从亚砜(前体)　转化为硫化代谢产物是广泛发生的，是可逆的。转化为砜则是不可逆的。硫化物的半衰期平均16小时。该药对抗高血压药的影响较小。不良反应有胃肠道反应和头晕头痛。还有水肿，神经过敏和耳鸣。 双氯芬酸钠　Diclofenac Sodium 扶他林Voltaren 　该药为一苯乙酸，可使前列腺素、血栓烷和白三烯生成减少，抑制前列腺素前体的化生四烯酸释出。　　不良反应，除一般NSAiD常见反应外，应注意:液体潴留(心衰和高血压慎用)，再障，肝功能异常(8周内复查肝功)和促肝卟啉病急性发作。能增加下列药物毒性、地高辛、甲氨蝶呤、环孢多肽等。及增加血浆锂水平和增加保钾作用。　　本品胃肠吸收完全，约60%进入血循环。空腹者用肠溶衣片2-3小时达高峰。99.5%以上与血清蛋白结合。消除半衰期2-3小时。年龄及肝肾功能不全者，无须调整剂量。 　　治疗类风关50mg　3-4次/日。 布洛芬　Ibuprofen 为苯丙酸衍生物。可缓解轻中度手术后痛(牙、外阴)、痛经和头痛。该药总的不良反应发生率低。　　口服吸收80%，空腹时0.5-1.5小时达峰值，与血浆蛋白结合99%，不从乳汁排出:半衰期2-2.5小时。老年人和酒精肝硬化无须调整剂量。最大剂量成人800mg q6h　儿童40mg/kg/d。 尼美舒利nimesulide 是世界上第一个磺酰苯胺类非甾体抗炎药，且具有以下特点： 高选性抑制COX-2的活性，对COX-1不发挥作用，不影响胃内前列腺素合成，但能发挥有效的抗炎作用。抑制磷酸二酯酶IV和嗜碱粒细胞释放组胺，因而不会像阿司匹林等引起过敏反应和支气管痉挛。故可以用于哮喘病人。老年人不需要调整剂量。 成人口服0.1g/Bid，餐后服。 美洛昔康meloxicam （莫比可） 为烯醇酸类NSAID，对COX-2有选择性抑制作用，其选择性稍低于罗非昔布，而高于尼美舒利和塞来昔布。该药抗炎作用强，持续时间长。 口服7.5-15mg/d，晚期肾衰竭者减半。对肠胃道不良反应小，但无胃粘膜保护作用，故仍不适用于伴有胃溃疡的患者。 也许由于丁丙诺啡和鸦片受体分离缓慢，因而需要大剂量（10mg）纳洛酮才能使其产生的呼吸抑制作用逆转；逆转不会立即出现，但看来能缩短作用的持续时间（Gal，1989）。呼吸刺激药多沙普仑（doxapram）据报告可逆转呼吸减弱，然而，更好的处理方法是使用机械通气。如同其他鸦片类药一样，丁丙诺啡用于正在接受其他中枢神经抑制要的病人和头部外伤或呼吸疾病的病人时，应该谨慎，除非已备有机械呼吸支持。 该药基本上没有发音困难和致幻作用。 该药物被列为FDA妊娠分类C。 药物依赖倾向 为确定丁丙诺啡的药物依赖倾向而进行的研究结果显示，它的滥用倾向在动物和人都是低的，可能比可待因或丙氧芬更低。有研究认为丁丙诺啡不像阿片激动剂，停止用药后不产生严重的戒断症状和稽延性症状，只出现中度的发展缓慢的戒断症状。在对先前成瘾者的研究中，丁丙诺啡单次或长期使用可产生典型的吗啡样效应。 长期使用丁丙诺啡后所产生的戒断症状，其严重程度低于吗啡，而类似于可待因、丙氧芬、烯丙吗啡（nalorphine）、喷他佐辛和布托啡诺。戒断症状逐渐发生