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[环核苷酸磷酸二酯酶PDE作为药物靶点的研究进展
Advances in targeting cyclic nucleotide phosphodiesterases 环核苷酸磷酸二酯酶作为药物靶点的研究进展 三组 原文题目及作者 主要内容 环核苷酸信号通路(cAMP cGMP) 磷酸二酯酶（PDE） PDE信号转导体（signalosome) PDE抑制剂（PDE inhibitor) 一、环核苷酸信号通路 环核苷酸信号通路(cAMP cGMP) cAMP 环核苷酸信号通路(cAMP cGMP) cAMP cGMP 可作用于： 蛋白激酶（PKA PKG) 环腺苷酸门控离子通道 cAMP激活的鸟苷酸交换因子（guanine nucleo-tide exchange factors，GEF） PDE家族的部分酶 环核苷酸信号通路(cAMP cGMP) 影响cAMP cGMP 合成的药物 1.通过激活G蛋白偶联受体（GPCR) 沙美特罗、exendin-4 2.通过促进鸟苷酸环化酶合成cGMP 三硝酸甘油、奈西立肽 2.通过促进鸟苷酸环化酶合成cGMP 2.通过促进鸟苷酸环化酶合成cGMP 二、磷酸二酯酶（PDE） 磷酸二酯酶（PDE） PDE通过降解cAMP cGMP调节环核苷酸信号通路 磷酸二酯酶（PDE） 三、PDE信号转导体（signalosome) PDE信号转导体(signalosome) 最新研究表明，环核苷酸信号转导是区域化的(compartmentalization)，即形成信号转导体（signalosome) PDE信号转导体(signalosome) 四、PDE 抑制剂 PDE 抑制剂 1、临床上的PDE抑制剂 如PDE3抑制剂米力农、西洛他唑 2、最新的关于PDE抑制剂研究 PDE3抑制剂 米力农 用于充血性心衰。抑制PDE对cAMP的降解，使心肌细胞内CAMP浓度增高，细胞内钙增加，心肌收缩力加强，心排血量增加。可导致远期死亡率升高，已不再应用。 西洛他唑 抑制PDE对cAMP的降解，增强cAMP介导的血管扩张，缓解因缺血引起的间歇性陂行 最新的关于PDE抑制剂研究 新的研究表明西洛他唑（PDE3抑制剂）具有抗炎、抗血小板聚集、抑制平滑肌细胞增殖的作用，因此可应用于血管重塑后的再狭窄。 PDE4抑制剂对于治疗异常免疫应答的疾病（类风湿关节炎、系统性红斑狼疮等）或许有用。实验表明PDE4B敲除的小鼠没有TH2细胞因子的产生及嗜酸粒细胞的浸润。所以PDE4B选择性抑制剂将有可能成为过敏性炎症及哮喘的治疗药物。 * * Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd. Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd. Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd. Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd. cGMP Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd. Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd. Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. C
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