抗菌药常用品种的临床定位__培训课件.ppt

* * 注：口服单剂磷霉素氨丁三醇（FT，按磷霉素计3g）后，尿药浓度保持 128mg / L长达24至48小时，足以抑制大多数尿病原体，虽然这些结果可能由于尿液流动发生波动变化反过来影响尿的浓度。 * * * 国外对于磷氨用于门诊患者急性单纯性膀胱炎多使用单剂疗法，但国内细菌耐药形势比国外严峻得多，即使门诊患者产ESBL肠杆菌检出率也接近50%，因此我们在国内推荐3剂联用的给药方案。 * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * 要点：氟喹诺酮的杀菌作用机理在于其以不同的亲和力与两种酶相结合，抑制DNA的复制。 氟喹诺酮的杀菌作用是通过抑制拓扑异构酶 IV和II ，干扰细菌DNA复制来实现的。 不同的氟喹诺酮药物对于作用位点有不同的亲和力，例如左氧氟沙星更倾向于和拓扑异构酶 IV（parC）相结合，而莫西沙星同时作用于II和IV。 * * * 氟胞嘧啶 *主要作用隐球菌和念珠菌 *口服吸收好，分布好 ，入脑 *不良反应较两性B少 *单用易致细菌耐药 吡咯类 *抗真菌谱较5FC广，伊曲康唑，伏立康唑对曲霉有效 *口服吸收克霉唑、咪康唑 差，伊曲康唑不完全，酮康唑、氟康唑、伏立康唑完全 *氟康唑入脑 *不良反应 明显较两性B低，酮康唑肝毒性，致畸 吡咯类抗真菌药 氟康唑 伊曲康唑 伏立康唑 抗真菌谱 非白念珠菌 曲霉 口服生物 利用度 入CSF 主要适应证 不良反应 广 耐药增多 耐药 90 ＋＋～＋＋＋ 除曲菌外的多种真菌感染，中枢感染 胃肠道为主，一过性 肝损 不广 差异大 有一定作用 55 ± 芽生菌病，组织胞浆菌病，曲菌病等 胃肠道为主 肝损等 广 较强 强 96 ＋＋～＋＋＋ 曲菌病、足放线菌、镰孢菌严重感染 视力障碍，肝损、全身反应等 卡伯芬净Caspofungin 棘白菌素 广谱、曲霉、念珠菌、双相真菌、组织胞浆菌、 肺孢菌 隐球菌耐药 作用于胞壁、毒性低 可与两性B联合 T ? β 9-11h 肾损、 轻肝损者正常剂量 70mg→50mg/d 谢 谢 * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * 氟喹诺类品种比较 G－ G＋ 血浓度 不良 交互 给药 反应 作用 氟哌酸 诺氟 ++ ~ +++ + 1.6 有 口 氟啶酸 依诺 ++ ~ +++ ++ 3.7 稍多 较多 口 甲氟哌酸 培氟 ++ ~ +++ ++ 3.8 稍多 有 口 氟嗪酸 氧氟 +++ +++ 5.6 较少 少 口＋注 环丙氟哌 环丙 ++++ ++ 2.6 有 口＋注 药 动 学 参 数 氟喹诺酮 洛美沙星 Lomefloxacin 广谱、口服吸收好 T1/2b 7h 交互作用少,光敏反应 氟罗沙星 Fleroxacin 抗菌作用相当于氧氟沙星、口服吸收好 T1/2b 10-13h 不良反应较多(0.4) 罗氟沙星 Rufloxacin 广谱，对绿脓差 T1/2b 35h 氟喹诺酮 妥舒沙星 Tosufloxacin 对G+菌(包括MRSA) 厌氧菌(包括脆弱类杆) 对G－相当于环丙 血药浓度低， T1/2b 3h 司帕沙星 Sparfloxacin 类似妥舒 对胞内菌(军团菌、衣原体等)作用好 T1/2b 18-20h 光敏反应多 新 品 种 对革兰阳性球菌或厌氧菌作用突出 格帕沙星 grepafloxacin 曲伐沙星 frofafloxacin 加替沙星 gatifloxacin 血糖波动 对链球菌、葡萄球菌及胞内病原菌作用突出 莫西沙星 moxifloxacin 吉米沙星 gemifloxacin Du6859a 药物：加替沙星－部分国家退市 莫西沙星 吉米沙星－FDA特批 司巴沙星－退市 左氧氟沙星 呼吸FQs（续） 氟喹诺酮的作用机理 拓扑异构酶 IV (parC, parE) 拓扑异构酶 II (gyrA, gyrB) 莫西沙星 左氧氟