拟肾上腺素药（ZHT）..doc

南华大学教案 授课题目（章节或主题） 第十章 拟肾上腺素药 授课时间 年 月 日第 周星期 第 节第 次课 授课时数 2学时 教学课型 理论课□ 实验课□ 习题课□ 讨论课□ 实习（践）课□ 其它□ 教学目标与要求： 熟悉肾上腺素受体激动药分类及各类代表药； 掌握去甲肾上腺素、肾上腺素、多巴胺、异丙肾上腺素的药理作用、临床应用及不良反应； 熟悉间羟胺、去氧肾上腺素、麻黄碱、多巴酚丁胺的特点、作用及用途。 主要知识点、重点与难点： 主要知识点：儿茶酚胺类药物的药理作用、临床应用及不良反应 重点： 去甲肾上腺素、肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺对受体的选择性及作用、临床应用及不良反应； 拟肾上腺素药治疗低血压及休克的机理及临床应用原则与注意事项。 难点： 拟肾上腺素药对心血管的影响及临床用途； 肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺等治疗休克的机理及临床应用原则。 教学过程设计（包括讲授内容、教学方法、时间分配、教学媒体选用、板书、互动设计等）： 大课讲授，使用多媒体课件 肾上腺素受体激动药分类及各类代表药(13分钟)； 去甲肾上腺素、肾上腺素、多巴胺、异丙肾上腺素的药理作用、临床应用及不良反应(55分钟)； 间羟胺、去氧肾上腺素、麻黄碱、多巴酚丁胺的特点、作用及用途(20分钟)； 复习小结、布置思考题（2分钟）。 教学小结、复习思考及作业题布置： 教学小结：拟肾上腺素药物的分类 复习思考题： 用于抗休克的拟肾上腺素药有哪几种，它们用于休克的原因是什么？ 肾上腺素为什么首选用于过敏性休克的治疗 第十章 拟肾上腺素药 Adrenomimetic drugs 包括肾上腺素受体激动药及作用于NA能神经促进递质作用的药物 由于都属胺类，化学结构、药理作用与兴奋交感神经的效应相同，又称拟交感胺类 第一节构效关系及分类一按化学结构分为儿茶酚与非儿茶酚：苯环上3，4位有羟基，属于儿茶酚儿茶酚：①作用维持时间短，易被COMT灭活；②不易通过血脑屏障。非儿茶酚：苯环上少1个羟基，外周作用减弱，作用时间延长，如间羟胺，少2个羟基，外周作用减弱，中枢作用增加。如：麻黄碱．的α位-H被-CH3 取代：易被摄取1，不易被MAO氧化，在囊泡储存时间长，有促释放作用，如：间羟胺、麻黄碱．氨基〔-NH-〕上的氢原子取代基团从甲基到叔丁基，对α作用减弱，对 β受体作用β1受体作用β1β2受体作用二按对Adr受体的选择性分为三大类 α1α2受体激动药：NA、间羟胺 α受体α1受体激动药：去氧肾上腺素、甲氧明 α2受体激动药：外周：羟甲唑啉、阿可乐定 中枢：可乐定、甲基多巴 α、β：肾上腺素β受体：异丙肾上腺素二α受体激动药去甲肾上腺素（Noradrenaline NA ，or Norepinephrine NE）来源：去甲肾上腺素能神经末梢、肾上腺髓质。药用品人工合成性质：不稳定，遇光或碱氧化变成粉红色，药用品为重酒石酸盐。体内过程1.给药方法：只宜静脉滴注法给药 ① 口服收缩胃黏膜，在碱性肠液易分解② 皮下注射收缩血管，发生组织坏死③ 静脉推滴，引起BP急剧升高，心律紊乱2.分布：心、肾上腺髓质、血管等3.代谢：摄取1和摄取2经COMT、MAO转化，最后的代谢产物为3-甲氧-4-羟扁桃酸（VMA，90%），或间甲去甲肾上腺素和间甲肾上腺素统称为儿茶酚胺的代谢产物排泄：尿中以VMA为主（90%）少量原形NA结合型间甲NA 和间甲NA。药理作用α1α2-R，（+）β1-R 1.血管：α1-R：小动脉和小静脉收缩皮肤、黏膜 肾血管 脑、肝、肠系膜血管 骨骼肌血管。α2-R：作用于血管壁上的α2-R，引起负反馈，使NA释放减少 2.心脏：（+）β1-R，作用较Adr弱 2.1离体心脏：心收缩力↑心率↑，传导加快↑心输出量↑整体心脏：（+）β1-R→心收缩力↑，传导加快↑心输出量↑↑→血管压力性感受反射（减压反射作用心率↓↓ 3．：大剂量时使血糖↑（兴奋1）临床应用特别是肾血管，加重肾小管坏死，导致少尿和无尿 小剂量短期使用，不能久用收缩内脏血管，加重微循环障碍注意尿量必须25ml/小时主张：NA+酚妥拉明合用降低α效应，保留β效应。2.药物中毒性低血压：NA静滴，如氯丙嗪中毒3.心脏骤停的辅助用药:心脏复苏过程中，静脉注射去甲肾上腺素，以恢复和维持适当的血压4.上消化道出血，1～3mg稀释后口服3次/日不良反应1．局部组织缺血坏死：0.25-1%普鲁卡因（局部封闭）10-15ml+酚妥拉明（拮抗α受体，扩血管）5mg溶于10-20ml生理盐水中作局部浸润注射 2．急性肾衰：肾血管收缩，少尿、无尿、肾实质损害，保持尿量25ml/小时禁忌症高血压，动脉硬化，器质性心脏病，少尿、