卡培他滨放疗幻灯片.ppt

直肠放化疗 胃癌 食管癌 食管癌放化疗 头颈部癌 卡培他滨联合放疗小结 卡培他滨联合放疗对多种肿瘤安全有效; 卡培他滨联合放疗的常用剂量： 625-1000mg/m2； 放疗总量:40-50Gy 冯连杰等.卡培他滨联合放疗对胃癌疗效的影响[J].中国实用医刊2012,39(7):3-4 卓仑——卓有成效，无与比伦 卓仑对照希罗达的人体生物等效性试验结果 试验证实齐鲁研制的卓仑（卡培他滨片）与上海罗氏制药有限公司生产的参比制剂希罗达（Xeloda?）具有生物等效性。 药物经济学评价 卡培他滨 vs 5-FU 临床应用对比 卡培他滨: 只需１次就诊，可带药回家；与奥沙利铂联用时只需２小时的奥沙利铂注射； 可以门诊治疗；节约住院病床费用 不良反应低，患者生活质量高。 5FU/LV： 5-FU/LV需要每两周1次超过48小时的输注，与奥沙利铂联用输注时间更长； 配药时间长，治疗时间长，药品污染几率大； 需要外科置入中心静脉插管 ，价格昂贵，患者痛苦； 病人长时间处于中心静脉径路，40%以上的患者可能发生血栓、感染、出血及气胸 等并发症?，患者综合治疗费用高。 需住院治疗，需要花费病床费用，病人的生活质量较差。 药物经济学评价 口服氟尿嘧啶类药物成为临床的主流 33% 67% 25% 2009年以前绝大多数都是静脉注射用5-FU； 2009年至2012年口服氟尿嘧啶逐渐增多，占了67%。 数据来源于ClinicalTrials . gov 从2009.1至2012.36胃癌相关的III期临床研究 卡培他滨总结 1. 结直肠癌术后辅助化疗金标准，晚期结直肠癌一线治疗首选方案； 2. 晚期结直肠癌一线治疗首选方案； 3. 临床使用方便，不良反应低，可在门诊治疗，减轻患者负担，有效节省医疗资源； 4. 齐鲁的卡培他滨产品卓仑首家上市，卓伦在生物等效性方面与进口品一致， 价格明显低于进口品，有效减轻患者的负担。 谢谢聆听！ 这是氟尿嘧啶的发展历程，在1967年人类首次合成了可以口服的非肿瘤选择性药物，teasfur（替加氟），而在此之后，口服类氟尿嘧啶类药物的发展分成了二种思路：一种是不断的加入复方制剂，例如1984年研发的UFT（优氟啶）加入了尿嘧啶，以减少5-FU的灭活，而增加血液和肿瘤中的浓度；93年合成的S-1（爱斯万）加入了胃粘膜保护剂和DPD酶抑制剂，来维持5-FU的浓度。而另一种思路是肿瘤选择性的口服药，如1976年合成的furtulon（氟铁龙－罗氏生产），通过存在于肿瘤组织中的嘧啶核苷磷酸化酶（PyNPase）转换成5-FU，PyNPase酶在肿瘤组织中的活力明显高于正常组织和血清。 1992年合成的卡培他滨（希罗达），是肿瘤内激活的靶向性口服药物。 这是希罗达在人体内的作用机制：首先以原形在小肠内吸收，到达肝脏，这时希罗达经过CE（羧酸脂酶）的作用变成 5’脱氧氟胞苷，然后在经过CyD（胞嘧啶脱氨酶）的作用变成5脱氧氟尿苷，最后在经过胸苷磷酸化酶（TP)的作用而变成5-FU。而肿瘤组织中的TP酶要远远多于正常组织，所以可以说，希罗达是在肿瘤内激活的弗尿嘧啶类药物，因此而减少了正常组织和血液中5-FU的浓度，从而降低了副作用。 而卡培他滨则是通过三步酶联反应在肿瘤细胞内通过胸苷磷酸化酶激活形成5-FU。从左图中可以看到卡培他滨的动力学也不再遵循传统的5FU的模式，血浆内的5FU池被毒性更低的卡培他滨以及低毒代谢产物5脱氧氟胞苷等所取代 试验设计为： 卡培他滨组：卡培他滨2500mg/m2 Bid,口服5-7天，然后手术切除肿瘤组织和正常组织及血样标本，检测其5-FU的血浆浓度，将肿瘤灶邻近组织、健康组织、肿瘤灶的血浆5-FU浓度与血药浓度的比值进行比较； 5-FU组：静脉推注500mg/m2 或者静脉滴注1000mg/m2 ，注射结束后手术切除肿瘤组织和正常组织及血样标本，检测其5-FU的血浆浓度，将肿瘤灶邻近组织、健康组织、肿瘤灶的血浆5-FU浓度与血药浓度的比值进行比较； XELOX组3年DFS显著高于观察组，3年绝对差值为14%。HR=0.56(0.44-0.72)，P0.0001, 提示XELOX方案相比单纯手术组显著减少3年复发风险44% * 卡培他滨——联合放疗临床应用 卓伦（卡培他滨）简明处方资料 【适应症】: 结直肠癌： - 辅助化疗：卡培他滨适用于Dukes’C期、原发肿瘤根治术后、适于接受氟嘧啶类药物单独治疗的结肠癌患者的单药辅助治疗。 - 一线治疗：卡培他滨单药或与奥沙利铂联合（XELOX）适用于转移性结直肠癌的一线治疗。 乳腺癌： - 单药化疗：卡培他滨单独用于治疗对紫杉醇及含蒽环类药物化疗方案均耐药或对紫杉醇耐药和不能再使用蒽环类药物治疗的转移性乳腺癌患