卓乐定针剂介绍.pptx

兴奋激越，快速解决 ——卓乐定针剂 合肥市精神病医院 李文飞主任卓乐定?针剂——简介甲磺酸齐拉西酮三水合物: C21H21ClN4OS· CH3SO3 H·3H2O化学结构及配方药理药代适应症用法用量卓乐定?针剂说明书先进辅料技术 独特水溶性配方卓乐定?针剂国产齐拉西酮注射液原料药甲磺酸齐拉西酮三水合物甲磺酸齐拉西酮无水合物++vs辅料磺丁基β-环糊精钠(SBECD)丙三醇、甘露醇制作工艺冻干粉有机溶液卓乐定?针剂说明书国产齐拉西酮注射液说明书三水合物保证药物的稳定性和纯度三水合物较无水合物热力学更稳定，保证原料药的稳定性和纯度，更利于临床疗效和安全性卓乐定?针剂国产齐拉西酮注射液成分甲磺酸齐拉西酮三水合物甲磺酸齐拉西酮无水合物分子式C21H21ClN4OS· CH3SO3 H·3H2OC21H21ClN4O4S· CH3SO3H卓乐定?针剂说明书国产齐拉西酮注射液说明书独特的制作工艺及辅料技术 保证药物的高溶解度和稳定性磺丁基β-环糊精钠(SBECD)被用来作为齐拉西酮肌肉注射给药的载体(即增溶剂)肌肉注射后快速进入血液循环高度溶解性，快速溶解高度溶解快速入血磺丁基β-环糊精钠和齐拉西酮通过络合作用形成的复合体具有高度水溶性，可快速充分溶解于无菌注射用水通过单纯稀释扩散，以及与血浆蛋白结合，确保了齐拉西酮药物分子快速进入血液循环Sheldon H. Preskorn, Clin Pharmacokinet 2005;44(11):1117-1133更优药代动力学特性，更多临床获益药代参数卓乐定?针剂给药临床获益达峰时间(Tmax)30-60min可快速起效平均半衰期(T1/2)2-5小时几乎没有蓄积，后续用药较安全药代动力学线性疗效可预期代谢和清除约2/3齐拉西酮经醛氧化酶代谢清除不足1/3的齐拉西酮经细胞色素P450氧化代谢清除药物相互作用少年龄和性别的影响临床研究未发现齐拉西酮药代动力学在年龄或性别方面有临床意义的差异不建议根据年龄和性别调整剂量卓乐定?针剂说明书Lesem MD, et al. Intramuscular ziprasidone, 2 mg versus 10 mg, in the short-term management of agitated psychotic patients. J Clin Psychiatry.?2001;62(1):12-8Brook S, et al. Intramuscular ziprasidone compared with intramuscular haloperidol in thetreatment of acute psychosis. Ziprasidone I.M. Study Group. J Clin Psychiatry 2000;61:933-941Zimbroff DL, et al. Best clinical practice with ziprasidone IM: update after 2 years of experience. CNS Spectr. 2005 Sep;10(9):1-15 肌肉注射给药 快速方便卓乐定?针剂推荐使用剂量推荐剂量为10-20mg/d，根据需要最高剂量可达40mg/d每隔2小时可注射10mg；每隔4小时可注射20mg，最高剂量可达40mg/d卓乐定?针剂推荐使用时间目前尚无连续注射齐拉西酮超过3天的研究如需长期治疗，应尽快改用口服齐拉西酮胶囊卓乐定?针剂说明书快速缓解急性激越症状卓乐定?针剂适应症本品适用于治疗精神分裂症患者的急性激越症状卓乐定?针剂说明书总结快速起效强效控制症状安全性更好卓乐定?速效针剂治疗急性激越症状15分钟快速起效卓乐定?速效针剂较氟哌啶醇针剂疗效改善更明显卓乐定?速效针剂较氟哌啶醇针剂运动障碍更少卓乐定?针剂第一个原研非典型抗精神病药物速效针剂小结化学结构及配方先进辅料技术 独特水溶性配方，保证药物的高溶解度和稳定性利于临床疗效：易于吸收，生物利用度高，未发现局部红肿及硬结药理药代可快速起效几乎没有蓄积，后续用药较安全用法用量推荐剂量为10-20mg/d，根据需要最高剂量可达40mg/d适应症精神分裂症患者的急性激越症状Thank you!潜在临床获益：高度溶解性可减少注射局部痛；肌肉注射后快速释放进入血液循环，利于快速达峰和快速起效SBECD和齐拉西酮通过络合作用形成的复合体具有具有高度水溶性，可快速充分溶解于无菌注射用水该络合作用快速而可逆，注射之前，在配置好的溶液里，SBECD-齐拉西酮复合体与非络合的齐拉西酮保持动态平衡，齐拉西酮主要以络合的形式存在肌肉注射进人体之后，人体自身有的内源性溶质将齐拉西酮置换出来，然后，通过单纯稀释扩散，以及与血浆蛋白结合，