氨基苷类抗生素(h)资料.ppt

?mino`glaicosaides 如脑膜炎、呼吸道、泌尿道、皮肤软组织、胃肠道、烧、创伤及骨关节感染等。 细菌核蛋白体70S（50+30两个亚基）；人的核蛋白体80S（60+40） Strepto`maicin 1944年用于临床，PG为1940年 见于颈部和腋下。此外可有肋间神经痛及坐骨神经痛等。 由布鲁斯氏杆菌（简称布氏杆菌）引起的一种人畜共患的急、慢性传染病。在中国，主要传染源为羊﹐其次为牛和猪。主要通过接触病畜感染，牧民接羔为主要传染途径。人群普遍易感，主要受感染者为牧民、兽医及屠宰工人。随着城市流动人口的增加，布氏杆菌病不仅限于疫区，而且已悄然进入城市，应引起医院疾病防疫、临床及检验医师的高度重视。 本病临床表现多种多样，且易变化。潜伏期一般为2至3周，个别可长达1年以上。主要表现发热、多汗、关节炎。睾丸肿痛也为特征性症状之一，占男性病例的20至40％，多为单侧睾丸肿大伴明显压痛，系睾丸炎所致，但很少造成绝育。约半数病例有肝脾肿大。肿大淋巴结常见于颈部和腋下。此外可有肋间神经痛及坐骨神经痛等。 由布鲁斯氏杆菌（简称布氏杆菌）引起的一种人畜共患的急、慢性传染病。在中国，主要传染源为羊﹐其次为牛和猪。主要通过接触病畜感染，牧民接羔为主要传染途径。人群普遍易感，主要受感染者为牧民、兽医及屠宰工人。随着城市流动人口的增加，布氏杆菌病不仅限于疫区，而且已悄然进入城市，应引起医院疾病防疫、临床及检验医师的高度重视。 本病临床表现多种多样，且易变化。潜伏期一般为2至3周，个别可长达1年以上。主要表现发热、多汗、关节炎。睾丸肿痛也为特征性症状之一，占男性病例的20至40％，多为单侧睾丸肿大伴明显压痛，系睾丸炎所致，但很少造成绝育。约半数病例有肝脾肿大。肿大淋巴结常见于颈部和腋下。此外可有肋间神经痛及坐骨神经痛等。 氨基糖苷类抗生素 P385 * 氨基糖苷类(aminoglycosides) 都由氨基糖分子和非糖部分的苷 元结合而成，它们包括： 链霉素、 庆大霉素、 卡那霉素、小诺米星 妥布霉素、大观霉素等。 阿米卡星、奈替米星等。 半合成 天然 （链霉菌 小单胞菌） * 目 录 一、氨基糖苷抗生素的共性 抗菌作用 机制 耐药性 药动学 应用 不良反应 二、常用氨基糖苷类抗生素 链霉素 庆大霉素 其他氨基糖苷类 案 例 * （一）氨基糖苷类抗生素的共性 [抗菌作用] 对G-杆菌有强大的杀灭作用；对 G+菌（耐药金葡菌）有效；对G-球菌 如淋球、脑膜炎奈瑟菌作用较差。 庆大、阿米、妥布对铜绿假单胞菌敏感 在碱性环境中抗菌作用增强 对静止期细菌有强大的杀菌作用 链霉素、卡那对结核杆菌有效。 * [临床应用] 主要用于G-杆菌所致的全身感染。 对于败血症、肺炎、脑膜炎等严重感染，需联合应用其他抗G-杆菌的药物，如广谱半合成的青霉素、第三代头孢及氟喹诺酮类等。 目录 * [抗菌作用机制] 阻止蛋白质合成的全过程，为静止期杀菌药。 1、起始阶段，抑制70S始动复合物的形成； 2、肽链延长阶段，选择性的与30S亚基结合，使mRNA密码错译，导致无功能的蛋白质合成； * [抗菌作用机制] 3、终止阶段，抑制肽链的释放并阻止70S核蛋白体的解离，最终造成菌体内核蛋白体的耗竭。 另外，氨基苷类还能改变细胞膜通透性，使钾离子、腺嘌呤核苷酸、酶等外漏，导致细菌死亡。 目录 * [体内过程] 口服难吸收，在肠道内形成高浓度，肌注或皮下注射吸收迅速。药物主要分布于细胞外液，在肾皮质及耳内、淋巴液中的药浓度较高。大部分以原形从肾脏排泄。 目录 * [不良反应] 1.耳毒性 2.肾毒性 3.神经肌肉阻断作用 4.过敏反应 目录 * 1.耳毒性 一为前庭功能损害,表现为眩晕、 恶心、眼球震颤和平衡障碍,依次为： 新卡那链阿米卡星庆大妥布奈 替米星。另一为耳蜗神经损害,表现为 听力减退或耳聋,依次为:新卡那阿 米卡星庆大妥布霉素链霉素。应避免与有耳毒性药物合用。 * 2.肾毒性——药源性肾脏衰竭  表现：蛋白尿、管形尿、血尿、氮质血症和肾功能减退 氨基苷类主要经肾排泄并在大量积聚在肾皮质,主要损害近曲小管，不影响肾小球。依次：新卡庆妥阿链,奈替米星肾毒性很低。应避免与有肾毒性的药合用。 肾皮质坏死 * 3.神经肌肉阻断作用 严重者可发生肌肉麻痹，甚至呼吸暂停。氨基苷类能与突触前膜上的钙结合部位结合，从而阻止乙酰胆碱释放。可用钙剂或抗胆碱酯酶药新斯的