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氨基糖苷类药物的比较 目录 临床疗效比较 不良反应比较 临床应用推荐 药物特点简介 氨基糖苷类 来自链霉菌：链霉素、妥布霉素 来自小单孢菌：庆大霉素 半合成氨基糖苷：阿米卡星 链霉素 庆大霉素 阿米卡星 妥布霉素 抗菌谱广，大多数品种对革兰阴性杆菌（包括铜绿假单胞菌、不动杆菌属）、革兰阳性菌（包括耐甲氧西林葡萄球菌）均具良好抗菌活性，对革兰阴性杆菌的作用更为突出 对厌氧菌无效 部分品种有抗结核杆菌作用 庆大霉素 妥布霉素 阿米卡星 葡萄球菌 + + + MRSA - - - 链球菌 - - - 肠球菌 - - - 肠杆菌 ++ ++ +++ 铜绿假单胞菌 ++ +++ +++ 不动杆菌属 + + + 对钝化酶稳定性 - - + 大肠埃希菌 克雷伯菌 变形杆菌 肠杆菌科 铜绿假单胞菌 不动杆菌 阿米卡星 4.0 10.1 3.2 3.6 11.0 46.0 庆大霉素 47.3 28.2 25.0 13.1 17.5 63.3 中国ＣＨＩＮＥＴ细菌耐药性监测 2013年 阿米卡星与庆大霉素耐药率（%） 中山大学孙逸仙纪念医院细菌耐药监测 2013年 阿米卡星、庆大霉素和妥布霉素耐药率（%） 大肠埃希菌 克雷伯菌 奇异变形杆菌 铜绿假单胞菌 鲍曼不动杆菌 ESBL- ESBL+ ESBL- ESBL+ 阿米卡星 4.0 5.4 2.3 3.5 5.2 3.4 36.2 妥布霉素 14.2 20.1 8 13.4 8.6 4.5 36.2 庆大霉素 39.9 47 25.8 47.2 22.4 4.9 38.5 中山大学孙逸仙纪念医院细菌耐药监测 革兰氏阴性杆菌对阿米卡星耐药性变迁 耳毒性（不可逆）：损害前庭功能和耳蜗神经，对听力的影响主要表现为对高频音的听力下降，患者难以分辨钟表的“滴答” 音，可能发展为耳聋。对耳蜗神经损害的发生率依次为: 阿米卡星(1.5%)庆大霉素(0.5%)妥布霉素(0.4%) 肾毒性（可逆）：主要损害近曲小管上皮细胞，以出现腰酸、蛋白尿、管型尿为早期表现（用药后几天内），继而出现氮质血症（用药后一周），甚至出现无尿、尿毒症。肾损害发生率：庆大霉素阿米卡星妥布霉素 神经肌肉阻断作用（罕见）：严重者可发生肌肉麻痹，甚至呼吸抑制。引起神经肌肉麻痹的严重程度： 庆大霉素妥布霉素阿米卡星 临床应用 严重败血症或感染性休克 怀疑多重耐药革兰氏阴性菌引起的败血症 多重耐药革兰氏阴性菌引起的严重感染 肾盂肾炎 难治性心内膜炎 除治疗泌尿系统感染外，通常与作用于细胞壁的抗菌药合用 金黄色葡萄球菌 2012年甲氧西林耐药的金黄色葡萄球菌肺炎诊治与预防专家共识 铜绿假单胞菌 2014年铜绿假单胞菌下呼吸道感染诊治专家共识 鲍曼不动杆菌 对多重耐药及泛耐药鲍曼不动杆菌可联合应用氨基糖苷类药物 产ESBLs肠杆菌 作为产ESBLs重症感染的联合用药 对于产ESBLs细菌感染的中性粒细胞缺乏且伴发热的高危患者，推荐使用碳青霉烯类联合氨基糖苷类 口服难吸收 血浆蛋白结合率低，肾皮质及耳淋巴液浓度高，不能通过血脑屏障 体内不代谢，主要以原型经肾排出 浓度依赖型杀菌剂 较长的PAE 给药方案 每天多次给药(MDD) 每天1次给药(OD) 庆大霉素 妥布霉素 首剂2mg/kg，然后1.7mg/kg q8h 峰浓度：4-10ug/ml 谷浓度：1-2ug/ml 5.1-7mg/kg qd 峰浓度：16-24ug/ml 谷浓度：1ug/ml 阿米卡星 7.5mg/kg q12h 峰浓度：15-30ug/ml 谷浓度：5-10ug/ml 15mg/kg qd 峰浓度：56-64ug/ml 谷浓度：1ug/ml 1.Munckhof WJ, G rayson ML , T urnidge JD . A meta-analysis of studies on the safety and effi cacy of aminoglycosides given either once daily or as divided doses . J Antimicrob Chemother 1996 ; 37 : 645 – 63 2.Hatala R , Dinh T , Cook DJ . Once-daily aminoglycoside dosing in immunocompetent adults: a meta-analysis . Ann Intern Med 1996 ; 124 : 717 – 25 3.Ali MZ , G oetz MB . A meta-analysis of the relative efficacy and toxicity of single daily dosing ver