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2016-02-02 发布于湖北
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二芳基苯并1,3-噻嗪烷-4-酮衍生物的微波促进合成及其HIV逆转录酶抑制活性有机化学.pdf

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二芳基苯并1,3-噻嗪烷-4-酮衍生物的微波促进合成及其HIV逆转录酶抑制活性有机化学.pdf

DOI: 10.6023/cjoc201412053 研究简报有机化学 Chinese Journal of Organic Chemistry NOTE 二芳基苯并1,3-噻嗪烷-4-酮衍生物的微波促进合成及其 HIV 逆转录酶抑制活性冯俊娜a,b 李晓慧c 邵洁a 朱墨a 李妍a 陈华*,a 李小六*,a a ( 河北大学化学与环境科学学院河北省化学生物学重点实验室保定 071002) (b 中国地质大学长城学院地球科学与资源系保定 071000) (c 河北农业大学理学院保定 071001) 摘要以嘧啶胺、芳醛和硫代水杨酸为原料, 利用三组分一锅法, 微波辐射 10 min, 合成了系列含新型二芳基苯并噻嗪烷-4-酮衍生物, 反应具有时间短、操作简便等优点. 目标化合物结构通过IR 、NMR 、MS 及元素分析等确定. 2-(2,6-二氯苯基)-3-(4,6-二甲基嘧啶-2-基)-2H-1,3-苯并噻嗪烷-4-酮(10c)表现出良好的 HIV-RT 抑制活性, IC50 值为 8.38 µmol• －1 L , 其余化合物则具有中等的酶抑制活性. 关键词苯并噻嗪烷-4-酮; HIV 逆转录酶抑制活性; 微波辐射 Microwave Assisted Synthesis and Anti-HIV-RT Activity of Diaryl Benzo[1,3]thiazin-4-ones Feng, Junnaa,b Li, Xiaohuic Shao, Jiea Zhu, Moa Li, Yana Chen, Hua*,a Li, Xiaoliu*,a a ( Key Laboratory of Chemical Biology of Hebei Province, College of Chemistry and Environmental Science, Hebei University, Baoding 071002) b ( Department of the Earth Sciences and Resources, China University of Geosciences Great Wall College, Baoding 071000) c ( College of Scienc