乙酰水杨酰对羟基桂皮酸与呋咱氮氧化物和硝酸酯偶联物的合成及其抗血栓作用有机化学.pdfVIP

2006 年第 26 卷 有 机 化 学 Vol. 26, 2006 第 10 期, 1403～1408 Chinese Journal of Organic Chemistry No. 10, 1403～1408 ·研究论文· 乙酰水杨酰对羟基桂皮酸与呋咱氮氧化物和硝酸酯偶联物的 合成及其抗血栓作 a a *,a b b a 周 洲 蒋丽媛 张奕华 季 晖 孙 易 彭司勋 (a 中国药科大学新药研究中心 南京 210009) (b 中国药科大学药理学教研室 南京 210009) 摘要 对羟基桂皮酸酚羟基经保护后与相应的羟基呋咱氮氧化物酯化, 酯化物脱保护, 再与阿司匹林缩合得 II ～II ; 1 3 对羟基桂皮酸与相应二溴烷烃作用, 再经阿司匹林酯化, 得到的溴代烷基酯与硝酸银反应得 II ～II ; 酚羟基保护的对 4 7 羟基桂皮酸与异山梨醇单硝酸酯酯化, 脱保护后与阿司匹林缩合得 II . 目标物II ～II 均经 MS, IR, 1H NMR 和元素分 8 1 8 析确证, 并通过大小鼠体内外抗血栓活性初筛, 结果表明, 多数目标物显示与阿司匹林相当的抗血栓活性, II6 活性优于 阿司匹林. 关键词 乙酰水杨酰对羟基桂皮酸; 呋咱氮氧化物; 阿司匹林; 合成; 抗血栓活性 Synthesis and Antithrombotic Activity of Acetylsalicyl p-Coumaric Acid Coupled with Furoxans and Nitrates ZHOU, Zhoua JIANG, Li-Yuana ZHANG, Yi-Hua*,a JI, Huib SUN, Yib PENG, Si-Xuna a ( Center of Drug Discovery, China Pharmaceutical Un