两类氮芥衍生物的合成及其生理活性研究有机化学.pdfVIP

2011 年第 31 卷 有 机 化 学 Vol. 31, 2011 第 7 期, 1122～1126 Chinese Journal of Organic Chemistry No. 7, 1122～1126 ·研究简报· 两类氮芥衍生物的合成及其生理活性研究 a,b b b b 许凤华 甘 莹 张亚宏 罗 稳 马红霞 b 王超杰 b 赵 瑾*,a,b (a 河南大学化学化工学院 开封 475004) (b 河南省天然药物与免疫工程重点实验室 开封 475004) 摘要 设计合成 3 个苯胺氮芥和 6 个萘酰亚胺-氮芥衍生物, 产物结构均经 1H NMR, 13C NMR, ESI-MS 和元素分析确 认. 使用 MTT [3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide]法测试 9 个化合物对 HL-60, K562 和 SMMC-7721 三种肿瘤细胞的体外抗肿瘤活性, 测试结果表明所有目标化合物对HL-60 细胞均具有较好的体外活性, 其 中化合物5 活性优于商品药物美法仑. 正常细胞和肿瘤细胞的选择性测试表明, 5a 对SMMC-7721 细胞有较好的选择性, 且优于阳性对照物美法仑. 关键词 氮芥衍生物; 合成; 生理活性 Synthesis and Biological Activity of Two Kinds of Nitrogen Mustard Derivatives Xu, Fenghuaa,b Gan, Yingb Zhang, Yahongb Luo, Wenb Ma, Hongxiab Wang, Chaojieb Zhao, Jin*,a,b (a College of Chemistry and Chemical Engineering, Henan University, Kaifeng 475004) (b Key Laboratory of Natural Medicine and Immuno-Engineering of Henan Province, Henan University, Kaifeng 475004) Abstract Three aniline nitrogen mustard and six naphthalimide-nitrogen mustard derivatives were de- 1 13 signed and synthesized. The structures of the synthesized compounds were confirmed by H NMR, C