苦参碱衍生物合成体内抑制肝癌H22细胞活性及研究.pdf

苦参碱衍生物的合成及其体内抑制肝癌H22细胞活性研究 摘要 苦参碱广泛存在于豆科植物苦参、苦豆子、广豆根等中，具有降温， 解热、镇静、镇痛、抗心律失常、保护心肌缺血作用，另外在抗乙型肝炎 病毒，诱导肿瘤细胞增殖、分化、凋亡等方面，显示出多种药理活性，在 肿瘤、乙型肝炎和其他疾病治疗上面有新的医学发展前景。由于苦参碱存 在化学稳定性差、生物利用度较低、对中枢神经系统有毒副作用等缺点， 所以其利用度并不广泛。因此通过化学方法对苦参碱进行结构修饰，以期 增强其药理活性、降低毒性，对于苦参碱的开发应用具有重要意义。 在参照苦参碱的化学结构以及其具有的药理活性的基础上，设计并合 结构表征，确认为目标化合物。 经过体内抗肿瘤活性测试表明：所合成的化合物均具有不同程度的抗 肿瘤活性作用。以环磷酰胺和苦参碱为阳性对照药，通过对比目标化合物 当；化合物RW23、RW28的抗肿瘤活性与环磷酰胺相当，但优于苦参碱。 关键词：苦参碱衍生物合成抗肿瘤 ANDITS SYNTHESIS0FMATRINEDERn陷LTIVES ANTI．HEPAToMIAEFFECTINVIVo ABSTRACT Matrineis foundinflavescent Land widely sophora，sophoraalopecuroides researchindicatedthatthe radix modemmedical subprostrata．The sophorae ofthese a effecton memcines，matrine，hasgood lowing importantcomponents temperature，antipyretic showa of ischemia,besides，matrinevariety ological myocardial pharmac on chromc activitytreating hepatitisB，inducing intumor ithasanewmedicine in and cell．So apoptosis developmentprospect thetreatmentof Bandotherdeseases．The useof tumors，hepatitis widespread matrineislimitedbecauseits chemical and poor stabilityis，lowbioavailability toxicsideeffectsoncentralnervoUS wecanusesome system．However chemicalto itsstuctur