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抗菌药物简介 一、β-内酰胺类抗生素 β-内酰胺类抗生素是指化学结构式中含有β-内酰胺环的抗生素。 分类： 青霉素类 头孢菌素类 碳青霉烯类 非典型?-内酰胺类 ?-内酰胺酶抑制药 复方制剂 一、青霉素类 （一）天然青霉素 1.青霉素： （1）口服、肌内注射、静脉注射。 （2）窄谱抗生素：肺炎链球菌、乙型溶血性链球菌、需氧和厌氧的链球菌、化脓链球菌、草绿色链球菌、B组链球菌、G组链球菌、消化链球菌、梭形杆菌、巴斯德菌、利斯特菌、脑膜炎奈瑟菌。 （3）对革兰阴性杆菌、产β-内酰胺酶的金葡菌、流感嗜血杆菌耐药。 2.青霉素V： （1）口服，对酸稳定。 （2）抗菌谱与青霉素相似。 一、青霉素类 （二）耐酶青霉素 1.甲氧西林 （1）抑制金葡菌和肺炎链球菌，对革兰阴性杆菌无效。 （2）第一代抗金葡菌的β-内酰胺酶。对甲氧西林耐药的金葡菌对所有的β-内酰胺类包括青霉素和头孢菌素均耐药。 2.萘夫西林、苯唑西林 对金葡菌的抗菌活性为甲氧西林的4倍。 一、青霉素类 （三）广谱青霉素 （1）覆盖了革兰阴性杆菌和铜绿假单胞菌。 （2）氨基糖苷类与广谱青霉素对铜绿假单胞菌有协同作用。联用可以降低耐药。 （3）对链球菌和对青霉素敏感的葡萄球菌有活性。 （4）对产β-内酰胺酶的金葡菌、流感嗜血杆菌、MRSA无效，对产β-内酰胺酶的革兰阴性菌和革兰阳性菌无效。 一、青霉素类 （三）广谱青霉素 1.哌拉西林 （1）对革兰阴性杆菌作用强，抗菌谱包括淋球菌、大肠埃希菌、变形杆菌、肺炎克雷伯菌、铜绿假单胞菌、枸橼酸杆菌、肠杆菌属、嗜血杆菌。 （2）口服不吸收，可静脉滴注。 （3）与氨基糖苷类（阿米卡星、庆大霉素、妥布霉素）合用对铜绿假单胞菌、部分肠杆菌具有协同作用。但不能配伍在一瓶使用。 （4）不能与头孢西丁合用，头孢西丁能诱导细菌产生β-内酰胺酶。 （5）与肝素、香豆素等抗凝药及非甾体抗炎药合用时可增加出血风险，与溶栓药合用可发生严重出血。 2.其它：哌拉西林，磺苄西林，羧苄西林，美洛西林，替卡西林，阿洛西林，匹美西林 二、头孢菌素类 1.头孢菌素时分子中含有头孢烯和头霉烯两类β-内酰胺类的半合成抗生素。 2.抗菌谱广，抗菌作用强，耐青霉素酶，过敏反应少。 3.从第一代到第四代对革兰阳性菌作用逐渐减弱，对革兰阴性菌作用逐渐增强，对β-内酰胺酶的稳定性也逐渐增强，对中枢神经系统渗透性逐渐增强，肾毒性减弱。 4.头孢菌素类与青霉素类均含有β-内酰胺环，不同之处在于头孢菌素类的母核是7-氨基头孢烷酸，而青霉素类的母核是6-氨基青霉烷酸，这也是头孢菌素能耐受青霉素酶的原因。 二、头孢菌素类 （一）第一代头孢菌素特点 （1）主要用于革兰阳性细菌感染，覆盖了绝大多数的链球菌和金葡菌。 （2）可被细菌产生的β-内酰胺酶所破坏。 （3）临床上常用的是头孢唑林、头孢硫脒、头孢替唑、头孢噻吩、头孢拉啶。 （4）口服头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢拉啶主要用于轻、中度呼吸道和尿路感染，皮肤及软组织、气管和支气管急性炎症，骨关节、妇产科感染，及耐青霉素的淋病奈瑟菌感染。注射用头孢唑林广泛用于中 度感染和敏感菌的严重感染。 二、头孢菌素类 （一）第二代头孢菌素特点 （1）第二代头孢菌素对流感嗜血杆菌和其它G-需氧菌作用增强。 （2）注射用有头孢孟多，头孢呋辛，头孢替安，头孢甲肟等。头孢孟多和头孢替安对青霉素酶稳定，但可被头孢菌素酶破坏；头孢呋辛对这两种酶均稳定。 （3）口服用头孢呋辛酯，头孢克洛，头孢丙烯。 （4）耐G-菌的β-内酰胺酶。 二、头孢菌素类 （三）第三代头孢菌素特点 （1）对大多数β-内酰胺酶高度稳定，但细菌产生的超广谱酶（ESBL）能破坏其结构。 （2）无抗铜绿假单胞菌活性的包括：头孢噻肟，头孢唑肟，头孢甲肟，头孢曲松，这些药对溶血链球菌，肺炎链球菌，流感嗜血杆菌具有较强活性。 （3）头孢曲松：广谱，长效，高效，低毒，半衰期最长，qd。 （4）头孢他啶：对G-菌的作用最强，对铜绿假单胞菌活性强，对β-内酰胺酶极为稳定，在治疗肺部感染中为一种优先抗生素，广泛用于原因不明的感染，对发热、白细胞计数升高的患者可以单用，也可以与氨基糖苷类或万古霉素合用。 二、头孢菌素类 （三）第三代头孢菌素特点 （5）头孢哌酮：能抑制肠杆菌和大部分G+菌，对铜绿假单胞菌的作用不如头孢他啶，对β-内酰胺酶稳定性较差，可引起维生素K缺乏和低凝血酶原血症，用药期间应进行出血时间、凝血酶原时间监测。应每周补充一次维生素K，防止出血。能进入血脑屏障，但只能进入炎性脑脊液。 （6）口服用头孢克肟、头孢泊肟酯、头孢妥仑酯、头孢地尼。 （7）头孢克肟对铜绿假单胞菌无效、厌氧菌、金黄色葡萄球菌无效。对肺炎链球菌、大多数G-菌有效。 （8）头孢妥仑酯对G+菌和G-菌具有广谱活性，对β-内酰胺