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抗寄生虫药 Antiparasite Drugs 内容提要 第一节 抗 疟 药 疟疾是严重影响人类健康的原生动物传染病，每年约有3.5-5亿的疟疾患者接受临床治疗，致死人数已经超过了一百万。作为威胁人类健康的重要传染病，疟疾每年夺去的生命要超过被认为是世界头号传染性疾病的艾滋病。 第一节 抗 疟 药 常用抗疟药 一、主要用于控制症状的抗疟药 1. 氯喹 (chloroquine) （1）药理作用 杀灭红内期裂殖体 （2）作用 ? 抗疟作用 特点：起效快（1~2天）、疗效高（3~4天疟原虫消失）、作用持久 、疗程短 应用：控制临床症状发作首选；症状抑制性预防 ；可根治恶性疟，与伯氨喹合用于良性疟 （2）作用 ? 抗肠道外阿米巴病作用：用于阿米巴肝脓肿 ? 免疫抑制作用：偶用于自身免疫性疾病 给药方法 1.控制症状 间日疟：口服首剂1.0g，6h后0.5g，第二、三天各0.5g。 恶性疟：静滴，第一天1.5g，入院后12h内输完，第二三天各0.5g，每0.5g~0.75g氯喹加入5%葡萄糖注射液中 2.抑制性预防：0.5g/次，1次/周 耐药性 恶性疟 不良反应 治疗量时不良反应少，偶有胃肠道反应 大剂量使用时，可致视力障碍、粒细胞减少、皮炎、心律失常。 由尿中排泄，可使尿液呈锈黄色或棕色 注意事项 定期眼科检查 2. 奎宁 （金鸡纳霜） 抗疟作用 杀灭红内期疟原虫 缺点：作用弱、短、毒性大； 优点：不易耐药； 应用： 稀释后静滴用于脑型疟或严重恶性疟 其他作用： （1）抑制心肌收缩力、 减慢传导、延长有效不应期 （2）兴奋子宫平滑肌 （3）微弱的解热镇痛作用 给药方法 口服：0.3~0.6g/次，3次/天，连服5~7 天 不良反应 金鸡纳反应 ：恶心、呕吐、头痛、视听力下降 心血管反应 特异质反应（溶血） 低血糖 ? 刺激胰岛?细胞 3. 甲氟喹 ? 起效慢，作用持久 ? 耐药恶性疟 （+ 周效磺胺 乙胺嘧啶） ? 症状抑制性预防 ? 有神经精神病史者、孕妇、幼儿禁用 咯萘啶 (pyronaridine) ? 破坏疟原虫复合膜和食物泡结构 ? 治疗种类型的疟疾（包括脑型疟） 青蒿素 抗疟作用：杀灭红内期裂殖体 优点：高效、速效、低毒 缺点：有效血药浓度维持时间短，复发 率高 蒿甲醚 (artemether) 脂溶性衍生物（im） 青蒿琥酯 (artesunate) 水溶性衍生物（iv，im，直肠） 双氢青蒿素 应用： 多用复方制剂 耐药恶性疟；脑型疟 给药方法 双氢青蒿素：口服，1次/天，60mg/天， 首剂加倍，连服5~7天。儿童按年龄递减 二、主要用于控制复发和传播的药物 伯氨喹 (primaquine) 1. 杀灭迟发型子孢子（休眠子）?控制复发 2.杀灭配子体?防止传播 + 氯喹?根治良性疟 根治良性疟和控制传播的最有效药物 给药方法 1.防止复发，根治间日疟：口服13.2mg/次，3次/天，连服7天 2.阻止传播，消灭恶性疟配子体：26.4mg/天，连服3天 不良反应 治疗量：胃肠道反应、头晕及发绀等， 停药后消失 大剂量：高铁血红蛋白血症、G-6-PD缺 乏的患者可发生急性溶血 禁忌症 蚕豆病史 三、主要用于病因性预防的药物 乙胺嘧啶 抗疟作用： 抑制人体内速发型子孢子和未成熟裂殖 体，作用持久?病因性预防 抑制蚊体内的孢子增殖?阻断传播 特点：抑制未成熟裂殖体，对成熟裂殖 体无效，症状控制起效慢 机制： 抑制二氢叶酸还原酶 应用 病因性预防：于进入疫区前1周开始服 药，至离开疫区后4周，每周给药一次， 成人25mg/次，与磺胺类药物合用 不良反应：皮疹、巨幼红细胞性贫血、 致畸 抗疟药应用原则 耐药性及疟疾防治的新方向 由于疟原虫对多种一线和二线抗疟药物抗性的不断产生，长期以来，青蒿素类复方药作为各国抗击疟疾的保留用药，曾被认为是“治疗疟疾的最大希望”。然而，最近发表在《新英格兰医学杂志》上的一份报告表明，2008年在泰国和柬埔寨边境首次发现了恶性疟原虫对青蒿素类药物产生了耐药性。 一、生活史 二、常用药物 甲硝唑 (灭滴灵) ? 抗阿米巴作用：首选，直接杀灭大滋养，对小滋养体和包囊无明显作用 ? 抗滴虫作用：首选 ? 抗贾第鞭毛虫作用：有效药物 ? 抗厌氧菌作用：首选 给药方法 1.阿米巴痢