奈非西坦及雷诺的合成工艺研究.pdf

第一部分奈jE西坦的合成工艺研究 第一部分 奈非西坦的合成工艺研究 中文摘要 吡咯烷基)乙酰胺(I)，是一种新型吡咯烷酮类药物，用于治疗脑血 管后遗症痴呆及阿尔茨海默氏痴呆症。临床证明能增加脑血流量和脑 供氧，促进记忆的获得和增强记忆的恢复。本药已由日本第一制药公 司开发并进行临床试验，具有很好的应用前景，目前国内尚没有生产 的报导。 本文在综合分析参考文献工作的基础上，采用如下路线合成了奈 非西坦。研究了副产物的结构和形成机理，避免了副产物的生成和强 碱性试剂的使用，对工艺条件进行了全面优化，提高了奈非西坦的收 率。 玲o∞印oa器 CH3 (II) 呲 CH]ONa 毋 PhCH， 电眦峥9 (I) NMR、质谱表征确 目标产物奈非西坦的结构由元素分析、IR、1H 证。 与文献方法相比，本合成所用工艺主要有3点改进： 1．以甲苯作溶剂代替了二氯甲烷(CH。C1。)。 2．以甲醇钠代替了价格昂贵的氨基钠。 3．以碳酸钠作缚酸剂，代替了三乙胺。 l 第一部分奈j}西坦的合成工艺研究 该工艺的优点是：反应条件温和，操作简便，所用试剂价格低廉，成 本低，重复性好，污染小，适合工业化生产。 第一部分奈a}西坦的合成工‘艺研究 1 Studieson Part the ofNefiracetam Synthesis Abstract anew used of kivAof ca玎be as311《甄cient pyrrolidone出面VaiiVes，which d丑坞f^r也管8py Alzheimer’S clinicalevidencesshow Vascular’sdementia(vD)anddisease(AD)．The in and ofbrain．The its function thecirculation distinguishedimproving oxygensupply hasbeen andisinitsclinical periodbytheFirst drug developed experiment of hasa thereisstill Pharmaceutical bright future，but Japan．It application C