实验九水杨酸软膏制备及体外释药试验.docVIP

实验九 水杨酸软膏制备及体外释药试验 一、实验目的 1 、掌握不同类型基质软膏的制备方法。 2 、熟悉根据药物和基质的性质来考虑药物加入基质中的方法及制备工艺。 3 、了解用凝胶扩散法考察外用软膏中药物释药试验方法。 二、实验类型 验证型。 软膏由药物与基质组成，其中基质占软膏的绝大部分，它除起赋形剂的作用外，还对软膏的质量及适应症起重要作用。常用的基质有：油脂性基质、乳剂型基质和水溶性基质三类。软膏的制备，可根据药物及基质的性质选用研和法、熔和法和乳化法。 药物加入方法，分为可溶于基质中的药物、不溶性药物、半粘稠性药物、共熔成分药物以及中草药软膏剂等的加入方法。 三、实验仪器、药品、设备 1 、仪器 温度计（ 100 ℃ ）、研钵（中号）、烧杯（ 100ml ）、量筒（ 10ml ）、木夹、刻度试管。 2 、药品 水杨酸、十二烷基硫酸钠、硬脂酸、凡士林、羊毛脂、单硬脂酸甘油酯、石蜡、甘油、三乙醇胺、尼泊金乙酯、羧甲基纤维素钠、司盘 80 、吐温 80 、琼脂、三氯化铁。 3 、设备 万用电炉（ 1000W ）、水浴锅（ 15cm ，铜质）、托盘天平（ 100g ）、钢精锅。 四、实验内容 （一）油脂性基质软膏 1 、处方 水杨酸 0.25g 凡士林 10g 2 、制法 称取凡士林，水浴上熔融后，加入水杨酸细粉，搅匀，放冷，即得。 （二）油 / 水型乳剂基质软膏 1 、处方 水杨酸 1.0g 硬脂酸 1.0g 单硬脂酸甘油酯 4.0g 液体石蜡 2.0g 羊毛脂 1.0g 甘油 1.0g 十二烷基硫酸钠 0.1g 三乙醇胺 0.5g 尼泊金乙酯 0.005g 蒸馏水 10g 2 、制法 （ 1 ）将硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、液体石蜡、羊毛脂、尼泊金乙酯共置干燥烧杯内，在水浴加热 70~ 80 ℃ ，使全熔。 （ 2 ）将十二烷基硫酸钠溶于蒸馏水中，加入三乙醇胺与甘油，共置另一烧杯中，加热至 70 ~ 8 0 ℃ ，使全溶。 （ 3 ）在等温下将水相加到油相中，边加边搅拌，在室温下不断搅拌到冷凝，呈白色细腻膏状。 （ 4 ）分次加入水杨酸细粉，研匀。 （三）水 / 油型乳剂基质软膏 1 、处方 水杨酸 1.0g 单硬脂酸甘油酯 2.5g 石蜡 1.0g 液体石蜡 9.0g 司盘 80 0.1g 吐温 80 0.1g 甘油 3.0g 尼泊金乙酯 0.01g 蒸馏水 4.0ml 2 、制法 （ 1 ）将甘油、吐温 80 、蒸馏水共置小烧杯中，加热至 70 ~ 8 0 ℃ ，使全溶。 （ 2 ）将单硬脂酸甘油酯、石蜡、液体石蜡、司盘 80 共置另一干燥小烧杯中，加热至 70 ~ 8 0 ℃ ，使熔化。 （ 3 ）将水相缓缓加到油相中，不断搅拌至冷凝。 （ 4 ）分次加入水杨酸细粉，搅匀。 （四）水溶性基质软膏 1 、处方 水杨酸 1.0g 羧甲基纤维素 1.2g 甘油 2.0g 尼泊金乙酯 0.01g 蒸馏水 16.8ml 2 、制法 将 CMC-Na 与甘油在乳钵中研匀，加入尼泊金乙酯醇溶液、蒸馏水研匀，再分次加入水杨酸细粉，研匀。 （五）水杨酸软膏的体外释药试验 在装有琼脂的试管上端空隙上，用软膏刀分别将制成的水杨酸软膏填装入内，每种软膏各装两管，软膏填装时应铺至与琼脂表面密切接触，并且应装至与试管口齐平，填装完后，直立放置，并于 1 、 3 、 6 、 9 和 24 小时观察和测定色区高度，记录于下表。 色区高度（ mm ） 扩散时间（ h ） 软膏类型 油脂性基质 O/W 型基质 W/O 型基质 水溶性基质 1 3 6 9 24 K 根据实验所得数据，用显色区高度（即扩散距离）的平方为纵坐标，时间为横坐标作图，求直线的斜率即为扩散系数，填入上表， K 值越大则释药越快，从测得不同软膏的扩散系数 K ，比较各软膏基质的释药能力。 五、思考题 1 、配制乳剂型软膏，应掌握哪些操作关键？ 2 、分析四种软膏处方，并说明类型判断的依据。 1