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2008年第28卷 有机化学 、,01.28.2008 of No.7.1247~1249 第7期,1247~1249 Chine辩Joumalorg锄icCheIIlistry ·研究简报· 4,5一二苯基一2·取代基一1一磺酰基咪唑的合成 桂斌 任玉杰串 舒春风 张艳阳 陈君琴 (华东理工大学化学与分子工程学院上海200237) 摘要用多种磺酰氯或磺酸酐与4,5.二苯基.2.取代.1.磺酰基咪唑负离子反应,合成了10个未见文献报道的1.磺酰基 咪唑类化合物.所有化合物均经1HNMR和13cNMR确证. 关键词眯唑;1.磺酰基咪唑;合成 Of SynthesjS GUI,BinI己EN,Yu—Jie水SHU,Chun—FengZHANG,Yan-YaIlgCHEN,Jun—Qin 20D237) (&^o讲矿凸聊妇砂&胁如c“跏砌g伽卯砌蚤E如f劬泐跏fvP瑙毋o,&钯ncP口以死曲珂DfDg),,抛粥妇f AbstmctTen were thereactionOfsome chl嘶de unreponedl—sulfonyliIIlidazolessynmesizedby sulfonyI orsulfonic with anion.Theirstnlcmreswere aIlllydride4,5-diphenyl一2一substiment—iIIlidazole 1HNMRand13CNMR by spectra. KeywordsiIIlidazole;1一sulfonyliIIlidazole;synmesis 咪唑类化合物具有抗菌、抗癌等生物活性.取代的 咪唑类化合物更是因其具有广泛的生物活性而受到人 R2s02Clor(R2S02)20 们的重视【1】.其中磺酰基咪唑作为一种咪唑的衍生物, NaH H—N\多N 现在已经被实验证明其中某些化合物是具有一定生理 R‘ 活性的,如1.对苯甲磺酰基咪唑在体外具有十分显著的 2 1 免疫调节活性【2】.1一苯基磺酰基一2,4,5.三苯基咪唑具有很 1a:R1=H 2a:R1=H.R2=CH3 高的抗炎活性和外周神经阿片受体激动活性13J.而且, 1b:R1=cH3 2b:R1=H,R2=C2H5 作为具有生理活性的化合物,某些1.取代磺酰咪唑类化 1c:R1=CH3 2d:R。=H,R‘=4-Me-C6H4 合物在较高的浓度时,也只显示出较小的细胞毒性【4】. 2e:R。=CH3,R‘=CH3 所以,合成磺酰咪唑类化合物是具有一定的研究和应用 2f:R。=CH3,彰=C2H5 价值的.故本文设计并合成了一系列1一磺酰基取代的苯 基咪唑类化合物(Eq.1),以期从中能筛选出具有一定生

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