盐酸苯海拉明口崩片制备工艺探讨.pdfVIP

JIANGXIJOURNALOFTRADITIONALCHINESEMEDICINE 盐酸苯海拉明口崩片制备工艺探讨 ★ 万华根 (江西省医药学校 南昌 330200) 摘要 ：目的：本实验以苯海拉明为模型药物，优化及研制 口崩片的工艺。方法：采用CMS—Na、MCC为崩解剂，用干粉直接压 片法制备盐酸苯海拉明口崩片。通过采用正交实验优化处方组成，以达到最短的崩解时间。结果：处方中主药盐酸苯海拉明的 含量固定为25mg，MCC为60rag，CMS-Na为25mg，甘露醇60mg，山梨醇为25mg，硬度固定在3kg／crn2以上。本研究有两 大特点：一是采用低取代羟丙基纤维素、微晶纤维素(MCC)作为填充剂和崩解剂，取代原处方中的淀粉及糊精 ；二是用采用粉 末直接压片法代替湿法制粒压片。 关键词：口腔崩解片；崩解剂；正交设计 中图分类号：TQ461文献标识码：A 随着人民生活的提高，现代旅游业越来越发 2．1 制备工艺 达，不少老年人也对旅游兴致很高，但由于老年体 处方中主药盐酸苯海拉明的含量固定为25mg， 质下降，健忘等特点，不少人产生晕车或上车前忘 平均片重固定为250mg。在处方中加入一定量的山 了吃防晕动药的现象 ，为旅游带来许多烦恼 而苯 梨醇与甘露醇能够满足矫味要求，不需要做特殊掩 海拉明为组胺H1受体阻滞药 ，能竞争性地抑制Hl 味处理。原料药盐酸苯海拉明及处方中其他辅料 受体介导的反应，对抗组胺对血管、胃肠道和支气 分别过80目筛，至60~C烘干，称取处方量盐酸苯海 管平滑肌的作用，有较强的中枢抑制作用和轻度的 拉明与山梨醇、甘露醇、MCC、CMS—NA，采取等量递 阿托品样解痉作用 ，具有显著的镇静作用及止吐、 加法充分混合均匀，过6O目筛后，采用直接压片法 抗胆碱和局麻等作用。本实验在盐酸苯海拉明普 制备 口腔崩解片。 通片的基础上，优选辅料研制盐酸苯海拉明口腔崩 2．2 崩解时间测定方法的确立 解片。 本法将待测药片6片置于崩解仪中37~C的水槽 盐酸苯海拉明口崩片能迅速产生抗晕动作用， 中，从药片接触水面起开始计时，直至药片完全崩 有镇静止吐作用，因此本课题研制盐酸苯海拉明口 开结束，每批体外崩解各测定6片，记录平均崩解时 腔崩解片。 间。 1 仪器和试药 2-3 单因素考察 盐酸苯海拉明原料药(武汉同兴生物科技有限 口崩片的技术研究关键是选择合适的崩解剂 ， 公司，批号 1111448)。微晶纤维素 (MCC)(上海浦 本课题在预实验基础上，初步拟选MCC、CMS—Na作 力膜 药用辅料 公司)。低 取代羟丙基 纤维素 为制备片剂的崩解剂。 (CMS—NA)(上海浦力膜药用辅料公司)。甘露醇、 2．3．1CMS—Na用量的考察 山梨醇(上海浦力膜有限公司上海化学试剂有限公 处方中先固定MCC用量60mg，通过改变处方 司)。TDP单冲压片机(上海天翔 ·健台制药机械有 中CMS—Na的用量 (5、15、25mg)，测定各处方量在 限公司)。YPJ一200A片剂硬度仪 (上海黄河药检仪 同等条件下压制片剂的崩解过程，考察不同用量的 ． 器厂)。zB—I智能崩解时限仪 (上海新诺仪器设备 MCC对片剂崩解时限的影响，结果见表 l。 有限公司)。ZRD6一B药物溶出仪(上海黄河药检 袁 1 仪器厂)。BSl42S型电子分析天平(北京赛多利斯 仪器系统有限公司)。DHG一9023A型恒温鼓风箱 (杭州汇尔仪器厂)。 2 方法与结果 · 68 ·