星点设计-效应面法优化香附挥发油的β-环糊精包合物制备工艺.pdfVIP

JIANGXIJOURNALOF TRADITIONALCHINESEMEDICINE 星点设计 一效应面法优化香附挥发油的l3一环糊精包 合物制备工艺 ★ 杨松涛 苏丹 宋永贵。 (1．辽宁省抚顺市药品检验所 抚顺 113006；2．江西中医学院 南 昌330006；3．中药固体制剂制造技术国家工程研究中心 南 昌330006) 摘要：目的：优化香附挥发油的 13一环糊精包合物制备工艺。方法：以饱和水溶液法包合挥发油，以包合率为评价指标，采用三 因素五水平的星点设计考察 B一环糊精 一香附挥发油投料比例 (m／v)、包合温度和包合时间对制备工艺的影响，对结果进行 多元线性和二项式拟合，效应面法筛选出最佳工艺条件进行预测分析。结果：优化得到最佳包合工艺条件：B—CD：挥发油 (w／v)为6，包舍温度为42．5℃，包合时间为2．5小时。结论 ：通过星点设计 一效应面法适用于香附挥发油31一环糊精包合物 制备工艺优化 ，所建立的数学模型预测性 良好 。 关键词：香附挥发油；B一环糊精包合物；星点设计 ；效应面法 中图分类号：TQ460．6R 文献标识码：A 香附为莎草科植物莎草 CyperusrotundusL．的 2 方法与结果 干燥根茎，具有疏肝解郁、理气宽中、调经止痛的功 2．1 试验方法和结果 选取包合时间、p一环糊精 效，临床常用于肝郁气滞、胸胁胀痛、疝气疼痛、乳房 ：挥发油(m／v)以及包合温度这3个对包合工艺影 胀痛 、脾 胃气滞、月经不调、经闭痛经…。香附中所 响较大的因素，根据预实验单因素法考察结果及在 含挥发油具有抗肿瘤、降血压、雌激素样 以及抗炎作 最高和最低水平制备挥发油 8一CD包合物的可行 用 。但挥发油成分容易损失，且气味不 良，不易 性，将上述 3种因素的水平设置为：B一环糊精：挥 贮存，水溶性差，直接使用生物利用度低，此外，香附 发油(m／v)为2—10，包合温度为30℃一555℃，包 挥发油具有一定的刺激性和辛辣感，直接服用不易 接受。目前主要采用环糊精对香附挥发油进行包 合时间为 1—4小时。分别用 X、X 、X，来表示包 合，然后制成相应的制剂。本研究采用操作简单，试 合时间、B一环糊精：挥发油 (m／v)以及包合温度， 验次数少，精度高，预测性好星点设计法 ’(central 并以1．682，1、0、一1和一1．682分别代表变量的水 compositedesign，CCD)设计实验，其结果采用集数 平，按方程X。=(置 一X。)／△ 对 自变量进行编码 ， 学和统计学方法于一体的效应面法 (responsesur． 其中，xi为变量的编码值，xi为变量的真实值，x。 facemethodology，RSM )进行优化，得到香附挥发油 为实验中心点变量的真实值，AX为变量的变化步 一 B一环糊精包合物制备工艺。 长，进行三因素五水平的试验设计 (见表 1)。 1 仪器与试药 表 1 试验因素水平编码表 挥发油测定仪 (上海玻璃仪器厂)；SHZ—DI— 因素 代码 塑旦 II型循环水式真空泵 (浙江黄岩求精真空泵厂)；85 一 1．682 —1 0 1 1．682 — 1型恒温磁力搅拌器 (江苏金坛市国旺实验仪器 厂)；BT125D电子分析天平 (赛多利斯科学仪器 (北 京)有限公司)；香附挥发油 (自制)；B一环糊精(沈 阳试剂三厂，纯度 98％，批号；水、乙醇 按表