离心造粒法制备生血微丸的研究.pdfVIP

JIANGXIJOURNALOFTRADITIONALCHINESEMEDICINE 离心造粒法制备生血微丸的研究 ★ 俞文英 倪玲 (1．浙江省医学科学院 药物研究所 杭州310013；2．浙江中医药大学药学院 杭州 310053) 摘要：目的：探讨以离心造粒法制备生血微丸的最佳工艺。方法：采用离心造粒法，以微丸粒度分布、堆密度、圆整度、脆碎度等 为指标，考察了处方因素和工艺因素对成丸过程的影响。结果：微丸成丸的优化处方和工艺参数为：黏合剂为5％羟丙基 甲基 纤维素(HPMC，5cps)，胶液浓度为35％(w／v)；主机转速为 150r·rain～，浆泵转速为 200r·rain～，供粉机转速为 50r·rain～， 喷气压力为0．3MPa，抛光时间为 l0分钟。结论：在此优化条件下采用离心造粒法可制得表面较为光滑、圆整度较高的生血 微 丸，l8～24 目微丸的收率达 86．9％。 关键词：生血微丸；离心造粒法；制备 中图分类号：TQ461 文献标识码：B 生血片由绿矾、紫河车、阿胶、海螵蛸、肉桂等5 2 方法与结果 味药材组成，具有填精补髓、养阴助阳、补脾益肾、滋 2．1 微丸评价 补生血等功效，临床适用于各种类型的贫血血虚证， 制备微丸的目的是用作缓控释包衣微丸的核心 尤其对临床上最常见的缺铁性贫血 (IDA)疗效显 颗粒，因此微丸的收率、粒度分布、堆密度、圆整度、 著…。由于生血片为糖衣片，存在崩解时间长、溶 脆碎度等都是主要关心的目标。为此，实验采用筛 出速度慢、服用量大等缺点，故如能将其制成微丸， 分法测定了微丸的粒度分布及收率，并按有关文献 不仅具有释药稳定、服用量小、生物利用度高、局部 报道的方法测定了微丸的堆密度、圆整度和脆碎 刺激性小等优点，进一步采用不同辅料对微丸进行 度 。 包衣，还可达到防潮或缓控释作用。为此，本研究对 2．2 处方因素的影响 生血片原处方中的5味药材分别进行微粉化处理以 2．2．1 黏合剂的浓度选择 及提取纯化，并对肉桂中的挥发油进行 B一环糊精包 在层积法制备微丸过程中，其主要过程为母核 合，制成生血精制中间品。在此基础上，利用离心造 表面发生轻微的润湿，在不断供粉的情况下黏附于 粒技术 ]，采用粉末层积和液相层积相结合的方法 颗粒的表面。黏合剂的浓度大小直接关系着层积的 制备生血微丸，并对影响微丸成型性、收率和各理化 均匀性和最终产品含药微丸的收率及机械强度等。 性质的诸多因素进行了考察，以期为进一步制备包 实验中分别以质量浓度为3％、5％和7％的HPMC 衣微丸奠定 良好的基础。 溶液作为黏合剂，考察其对微丸粒度分布的影响。 1 仪器与试药 结果黏合剂浓度的选择对微丸的粒度分布影响 i．I 仪器 很大，当以3％HPMC溶液为黏合剂时，微丸层积速 离心流动型包衣造粒机 (LLB-400，成都永泰制 度缓慢，粉尘大，且在滚动过程中层积部分有脱落现 药化工机械厂)；试验标准筛(120目，浙江上虞市华 象，从而导致粒径小于24目的微丸含量较高；当以 康化验仪器厂)。 ． 7％HPMC溶液为黏合剂时，目标微丸 (18—24目) 1．2 试药 的收率有所提高，然而微丸之间相互黏连比较严重， 生血精制中间品(含绿矾、紫河车、海螵蛸、肉 导致大于 l8目的微丸数量也明显增多；而以5％ 桂油包合物粉末，过 120目筛，自制)；阿胶液 (自 HPMC溶液为黏合剂时，整个操作过程中粉末层积 制)；羟丙基 甲基纤维素 (HPMC，黏度 5cps，德国 较为顺利，制得的微丸表面光滑，收率可达80％以 JRS公司)；微晶纤维素空 白丸芯 (40～60目，德国 上，所以选择5％的HP