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浅谈药物剂型与使用方法 林桂涛 第一部分 概述 为了保证临床用药的安全性和有效性，原料药不能直接使用，必须将其制成具有一定形状和性质的剂型，以充分发挥药效、减少毒副作用、便于使用与携带等。药物剂型（dosage form）是适合于疾病的诊断、治疗或预防的需要而制备的不同给药形式，简称剂型，如散剂、颗粒剂、片剂、胶囊剂、注射剂、溶液剂、乳剂、混悬剂、软膏剂、栓剂、气雾剂等。根据药物的使用目的和药物的性质不同，可制备适宜的不同剂型；不同剂型的给药方式不同，其结果药物在体内的行为也不同。各种剂型中的具体药品称为药物制剂（pharmaceutical preparations）,简称制剂，如牛黄解毒片、胰岛素注射剂、红霉素眼膏剂等。将药物制成剂型的过程称为制剂（pharmaceutical manufacturing）。研究制剂的理论和制备工艺的科学称为制剂学（pharmaceutical engineering）。 剂型的发展初期只是为了适应给药途径和用药方便而设计的。随着科学的发展，人们对药物在体内过程等特征以及药物的作用机理机制认识的深入，使剂型的选择更加合理。如多肽类药物能被胃肠道中的酶破坏、链霉素在胃肠道中不吸收而制成注射剂；睾丸素制成口腔粘膜片以避免肝脏首过作用；红霉素制成肠溶制剂，以避免在胃酸中分解和对胃的刺激性较大。而新剂型与新技术的发展形成的药物的传递系统（drug delivery system, DDS），如缓控释制剂、靶向制剂、透皮吸收制剂、固体分散技术制剂、包合技术制剂等，是药物更加安全、有效，显著提高了患者用的顺应性。 一、药物剂型的重要性 剂型是为适应诊断、治疗或预防疾病的需要而制备的不同给药形式，是临床使用的最终形式。剂型是药物的传递体，将药物输送到体内发挥疗效。一种药物可以制成多种剂型，同一给药途径剂型的药物，药理作用相同，但药效性质有差异，而给药途径不同剂型的药物，可能产生不同的疗效。因此，剂型可以影响药物的作用性质。 （1）不同剂型改变药物的作用性质：多数药物改变剂型后作用的性质不变，但有些药物能改变作用性质，如，硫酸镁口服剂型用作用做泻下药，而静脉注射能抑制大脑中枢神经，有镇静、镇痉作用。 （2）不同剂型改变药物的作用速度：例如，注射剂、吸入气雾剂等，起效快，常用于急救；丸剂、缓控释制剂、植入剂等作用缓慢，属长效制剂。 （3）不同剂型改变药物的毒副作用：氨茶碱用于治疗哮喘病，口服能引起心跳加快的毒副作用，而制成栓剂则可消除这种毒副作用；缓、控释制剂能保持血药浓度平稳，避免血药浓度的峰谷现象，降低药物的毒副作用。 （4）可产生靶向作用：含微粒结构的静脉注射剂，如脂质体、微球、微囊等进入血液循环系统后，被网状内皮系统的巨噬细胞所吞噬，使药物浓集于肝、脾等器官。 （5）有些剂型影响疗效：固体剂型，如片剂、颗粒剂、丸剂的制备工艺不同会对药效产生显著的影响，特别是药物的晶型、粒子的大小发生变化时直接影响药物的释放，从而影响药物的治疗效果。 二、药物剂型的分类 （一）按给药途径分类 1．经胃肠道给药剂型：指药物制剂经口服用后进入胃肠道，起局部或经吸收而发挥全身作用的剂型。此类剂型应用最广，亦是应用较安全的剂型，但药物容易受胃肠道中的酸或酶破坏的药物一般不能采用这类剂型。 2．非经胃肠道给药剂型：指除口服给药途径以外的所有其他剂型，这些剂型可在给药部位起局部作用或被吸收后发挥全身作用： （1）注射给药剂型：如注射剂，包括静脉注射、肌内注射、皮下注射、皮内注射及腔内注射等多种注射途径。 （2）呼吸道给药剂型：如喷雾剂、气雾剂、粉雾剂等。 （3）皮肤给药剂型：如外用溶液剂、洗剂、搽剂、软膏剂、硬膏剂、糊剂、贴剂等。 （4）粘膜给药剂型：如滴眼剂、滴鼻剂、眼用软膏剂、含漱剂、舌下片剂、粘贴片及贴膜剂等。 （5）腔道给药剂型：如栓剂、气雾剂、泡腾片、滴剂及滴丸剂等，用于直肠、阴道、尿道、鼻腔、耳道等。 （二）按分散系统分类 这种分类方法，便于应用物理化学的原理来阐明各类制剂特征，但不能反映用药部位与用药方法对剂型的要求，甚至一种剂型可以分到几个分散体系中。 1．溶液型：药物以分子或离子状态（质点的直径小于1nm）分散于分散介质中所形成的均匀分散体系。 2．胶体溶液型：主要以高分子（质点的直径在1～100nm）分散在分散介质中所形成的均匀分散体系。 3．乳剂型：油类药物或药物油溶液以液滴状态分散在分散介质中所形成的非均匀分散体系。 4．混悬型：固体药物以微粒状态分散在分散介质中所形成的非均匀分散体系。 5．气体分散型：液体或固体药物以微粒状态分散在气体分散介质中所形成的分散体系，如气雾剂。 6．微粒分散型：药物以不同大小微粒呈液体或固体状态分散，如微球制剂、微囊制剂等。 7．固体分散型：固体药物以聚集体状态存在