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盐酸芬戈莫德项目介绍 盐酸芬戈莫德及胶囊项目介绍 注册分类：化学药品3.1 类。 制剂规格：胶囊：0.5mg 国外上市国家：2010 年FDA 适应症：多发性硬化症 开发单位：南京华威医药科技开发有限公司 联系人：张孝清 研究进度：全国第 1 家申报临床。受理号：CXHL1100681，CXHL1100682. 。 合作方式：负责取得临床研究批件。预计在2013 年12 月可取得临床批件。 一、品种的基本情况 1、药品名称： 通用名称：盐酸芬戈莫德胶囊 化学名称：2-氨基-2-[2- (4-辛烷基苯基)乙基]-1,3-丙二醇盐酸盐 英文名称：Fingolimod Hydrochloride 汉语拼音名：Yansuan Fengemode 化学结构式： 分子式：C H NO ·HCl 19 33 2 分子量：343.93 2、药理作用及作用机制 芬戈莫德最初是由冬虫夏草(子囊菌亚门赤僵菌)培养液中提取的抗生素成 分myriocin( ISP-I)经化学修饰后合成的免疫抑制剂。芬戈莫德是鞘氨醇的结构类 似物，研究显示，该药具有与其他药物完全不同的免疫抑制机制，在体内磷酸化 1 盐酸芬戈莫德项目介绍 后与位于淋巴细胞上的鞘氨醇-1-磷酸受体(S1PR)结合，通过改变淋巴细胞的趋 化，促使淋巴细胞在淋巴组织内滞留，从而减少自身反应性淋巴细胞再次进入循 环的几率，进而防止这些细胞浸润中枢神经系统(CNS)。进而达到免疫抑制效果。 而且该过程是可逆的，停药后淋巴细胞水平即可以恢复正常。临床研究表明，口 服制剂芬戈莫德针对复发-缓解型多发性硬化症疗效确切，优于目前的常用 MS 治疗药物干扰素β -1a 注射剂(Avonex，已用于多发性硬化症的临床治疗药物) 。 芬戈莫德可靶向作用于对中枢神经系统(CNS)有潜在自身攻击性的淋巴细胞，促 进神经保护与修复过程，降低MS 的复发率，延缓损伤的进展过程，减少颅内核 磁共振成像(MRI)病灶的数量，减轻病灶的严重程度。 3、制剂的剂型、规格： 本品为硬胶囊剂，规格为：0.5mg 4、拟用于临床的适应症及用法用量： 盐酸芬戈莫德适用于复发性多发性硬化症患者(MS)的治疗，可降低复发率和 延缓损伤的进展过程。 盐酸芬戈莫德胶囊的推荐剂量为每天1 次，每次口服一粒（0.5mg），可与或 不与食物同服，首次剂量后应观察患者6 小时以监查心动过缓的体征和症状。芬 戈莫德剂量高于0.5mg 不良反应发生率增加，但疗效却不会增加。 5、注册分类及其依据： 盐酸芬戈莫德 （Fingolimod Hydrochloride ）2010 年9 月2 1 日在美国上市， 2011 年在欧盟和日本、俄罗斯等多个国家上市。目前本品未在中国上市，按《药 品注册管理办法》的规定，本品属于已在国外上市销售的制剂及其原料药，尚未 在国内上市的药品，注册分类应为：化学药品注册分类3.1 。 6、国外本品的基本情况： 芬戈莫德(fingolimod，FTY-720)最初由日本Mitsubishi制药公司研制，后期全 球经营权转让给瑞士Novartis制药公司，并于2010年9月21 日获得美国FDA批准上 市，成为首个可经口服给药的用于治疗复发-缓解型多发性硬化症 (multiplesclerosis，MS) 的新型免疫抑制剂，其商品名为Gilenya 。FDA表示，Gilenya 可以阻止淋巴腺中的部分血细胞向大脑和脊髓移动，从而延缓多发性硬化症患者 的病情恶化程度。 在两项总计纳入超过2 ，500例复发-缓解型MS患者的研究中，研究者对芬戈 2 盐酸芬戈莫德项目介绍 莫德(给药剂量为0.5与1.25mg/d)和安慰剂或干扰素β -1a进行了对比，两项研究的 主要终点均为年复发率，其中一项研究的评估时间在研究开始1年后，另一项则 在研究开始2年后