新雌激素衍生物的合成及抗辐射升白生物活性.pdfVIP

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2017-08-17 发布于江西
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新雌激素衍生物的合成及抗辐射升白生物活性.pdf

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新雌激素衍生物的合成及抗辐射升白生物活性.pdf

2010年第30卷有机化学 V01．30，2010 Chinese 第9期，1395～1399 Journal Chemistry No．9，1395～1399 ofOrganic ·研究简报· 新雌激素衍生物的合成及抗辐射升白生物活性周则卫半沈秀唐卫生吴小霞高建芳巩伟民 (中国医学科学院中国协和医科大学放射医学研究所天津3001921 摘要以17a．炔雌二醇和17伊雌二醇为原料，分别与烯丙基溴、溴代异戊烯反应，通过一步反应合成了4个新雌激素 17伊雌二醇．3．异戊烯基醚(Es．4)，产率分别为92．2％，73．7％，65．9％和67．6％．化合物通过1HNMR。IR,MS及 NMP．,13C 元素分析确证了结构，4个化合物均未见文献报道．初步的抗辐射升白生物活性研究表明，4个化合物对|37csP射线引起的小鼠白细胞低下及造血系统功能损伤有一定的保护作用．其中ES．3的升白作用最佳，经统计学处理，3个给药剂量组与对照组比，升白作用均有非常显著性差异俨0．000．关键词雌激素；衍生物；合成；抗辐射；升白 of of Novel Activities SynthesisEstrogenDerivatives＆Biological Anti．radiationPromotionWhiteBloodCells Zhou，Zewei母Shen，Xiu Wu，Xiaoxia Tang，Weisheng Gao，JianfangGong，Weimin (Institute Medicine，Chinese UnionMedical ofRadiation AcademyofMedicalSciences＆PekingCollege, Tianjin300192) AbstractFournovel derivatiyeswere a reactionwith estrogen synthesizedbyone—step 17a—ethynylestra— diolandl astheinitial with bromideand materials．reacted 7p-estradiol allyl isopentenylbromide．respec． 1 tively,obtained7a—ethynylestradiol-3-allylether(ES-1)，l7伊estradiol-3一allylether(ES一2)，l7a—ethyny— l of 92．2％， lestradiol一3