新型含芳氧乙酸酯基三唑酮类化合物的合成及生物活性研究.pdfVIP

2006年第26卷 有机化学 、，01．26．2006 第1l期，1571～1575 ChineseJo岫alof Chclms仃y N0．11．157l～1575 organic ·研究论文· 新型含芳氧乙酸酯基三唑酮类化合物的合成及生物活性研究 卢彦昌 刘建兵 梁 华 史延年 方建新木 (南开大学元素有机化学国家重点实验室元素有机化学研究所天津300071) 化合物．所有化合物均经核磁、元素分析确证，部分化合物进行了红外和质谱的测定．生物活性测试表明部分化合物具 有良好的生物活性． 关键词 181，2，4．三唑；芳氧乙酸酯；合成；生物活性 and ACtiVitieSof1，_，-1，2，4一TriazoIe SyntheSiSBioIogiCal COntaini Unit A吖loxyaCetate ng Hua JiaIl—Xin冰 UANG SHI，Yan—NiallⅣ心G LU，YaIl—ChaIlgU[U，JiaJl—Bing 30D0刀) (加s打舭沱口以S细把蜀叫厶如Dm幻秒D，正沈mg，z幻一Drg口，z记C仇gmf曲了，Ⅳa，z妇f踟fvP瑚f耖，玎口，l，m AbstractFouneennew deriVatiVes unitwere 1月二1，2，4一仃iazole contaillingaryloxyacetatesyntllesizedby reactionof wimsubstituted tlle 2一bmmo一4，4一dimetllyl一1一(1H-1，2，4一triazol一1一y1)pentaIl一3-one haVebeencharacterized1HNMRaIldelemental acid sⅡucturesofwllich derivatives，me by aIlalysis．Bioas— showedthatsomeofthemeXhibited actiVities． say highbiologicaLl Keywords1日_-1，2，4一triaZole；aryloxyacetate；synⅡlesis；biologicalactiV埘 1县1。2，4一三唑类化合物因其具有良好的生物、生理 入芳氧乙酸酯基团，设计并合成了14个新型含芳氧乙 活性，一直是农药化学和医药化学研究的热点…．很多 酸酯基的三唑酮类化合物，合成路线如Scheme1．其结 商业化品种在植物保护和医药领域被广泛应用，如农作 构经核磁、元素分析、红外和质谱确证，并进行了初步 物杀菌剂三唑酮、三唑醇和植物生长调节剂烯效唑等， 的生物活性的筛选． 医药抗真菌剂氟康唑、依曲康唑等[2】．芳氧羧酸和芳氧 羧酸酯具有杀虫、杀菌、除草和植物激素等多方面的生 1 实验 物活性【3】，同时也具有降脂和抗癌活性【4】．为了寻找高