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新型N-杂环取代苯乙酮衍生物的合成.pdf

2015年第23卷 合成化学 V01.23,2015 0f No.2.151~154 第2期,151—154 CllineseJo啪alSynmedcChemistry ·研究简报· 新型Ⅳ-杂环取代苯乙酮衍生物的合成 毛泽伟,姜 圆,郭文恋,饶高雄 (云南中医学院药学院,云南昆明650500) 摘要:以2.溴一4’.氟苯乙酮(1)为原料,在碳酸钾存在下分别与对甲酚(2a)和邻苯基苯酚(2d)反应制得2-芳氧 NMR,”cNMR,IR和HR-Ms表征。 型的Ⅳ.杂环取代苯乙酮衍生物,收率63%~81%,其结构经1H 关键词:2.溴-47.氟苯乙酮;Ⅳ-杂环取代苯乙酮;衍生物;合成 中图分类号:0625.4;0626文献标识码:A of Syn【thesisNoVelⅣ-hetercyde Substituted Derivatives Phenyleth舳one MAO JLANG GUO Ze-wei, Yuan, Wen-li肌,RAOGao—xiong of Cllimse 650500,cllina) (sch00lPh娜acy,Y11rIn蛐uIlive璐毋of’h曲tionalMedici∞,KlmIIling reactionof2-bromo- Abstract:2一fIhenoxyphenyle出anonecompounds(3a明d3d)werepreparedby 4 wit}l or sub· 7一nuomphenyletllanone4-methylphenol2-diphenol,respectiVely.SixnoVel^Lhetercycle stituted derivativeswit}lt11e of mesubstitution phenvlet}laIlone yield63%~8l%were跚出esizedbv 1 reactionof3aand3d structureswerech啪cterizedH witllⅣ.heterocycliccompounds.7rhe by NMR。 ”C HR—MS. NMR.IR趴d subsdtuted Key啪rds:2.bmm04’一nuorophenyletllaIlone;Ⅳ-hetercycle synthesis 苯乙酮类化合物具有广泛的生物活性,也是 将苯乙酮与Ⅳ-杂环通过优势结构单元重组,以期 药物合成中重要的中间体和原料。如丹皮酚具有 获得具有更优药理活性的化合物。以2.溴4’.氟 镇痛、抗炎等活性…,a一溴代苯乙酮是合成芳基丙 苯乙酮(1)为原料,在碳酸钾存在下分别与对甲 酸类药物的中间体[2J,4一甲氧基a.溴代苯乙酮是基酚(2a)和邻苯基苯酚(2d)反应制得2.芳氧基 合成雌激素雷洛昔芬的中间体[31等。基于苯乙 苯乙

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