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5-酰胺基-1H-咪唑并[5,4-b]吡啶类衍生物的合成及其血管紧张素Ⅱ受体拮抗活性研究.pdf
Vol. 26 高等学校化学学报 No. 6
年 月
2 0 0 5 6 CHEMICAL JOURNAL OF CHINESE UNIVERSITIES 1067~ 1071
5-酰胺基-1 -咪唑并[5 4- ]吡啶类
H b
衍生物的合成及其血管紧张素I
受体拮抗活性研究
徐进宜1 1 1 2 2
华维一 吴晓明 王秋娟 胡 松
中国药科大学药物化学教研室 中国药科大学生理学教研室 南京
(1. G 2. 210009)
摘要 在对已上市及正在临床研究阶段的非肽类血管紧张素 I (A I ) 受体拮抗剂的结构参数和定量构效关
系研究的基础上 应用计算机辅助药物设计 生物电子等排及结构拼合等药物设计方法 设计并合成了
~ 16
个结构全新的 酰胺基 咪唑并 吡啶类衍生物 其结构经过 1 和 确证 初步生物
5- -1 - [5 4- ] .
H b IR H NMR MS
活性研究结果表明 部分目标化合物对 引起的兔胸主动脉环收缩反应具有显著的拮抗活性 构效关系
A I .
分析提示 5-酰胺基-1 -咪唑并[5 4- ]吡啶类衍生物具有良好的 I 受体拮抗活性 -苯基-1 -吡咯四氮
H b A N H
唑基团可作为新型A I 受体拮抗剂设计的侧链替代结构.
关键词 5-酰胺基-1 -咪唑并[5 4- ]吡啶衍生物 合成G G I 受体拮抗活性 降压 心衰G G
H b A
中图分类号 O626 文献标识码 A 文章编号 0251-0790(2005) 06-1067-05
非肽类血管紧张素 I (A I ) 受体拮抗剂是继血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI) 之后又一类新型的
降压药物 被称为沙坦类药物 具有高效 长效 安全 可以口服和耐受性好等特点 且避免了非选择
~ ~ ~
性ACEI 类药物引起的血管水肿和干咳等不良反应[1 2] .
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