4-芳氨基-6-氟喹唑啉类化合物的合成.pdfVIP

第39卷 第6期 陕西师范大学学报 (自然科学版) Vo1．39 NO．6 2011年 l1月 JournalofShaanxiNormalUniversity(NaturalScienceEdition) NOV．，2Ol1 文章编号 ：1672—4291(2011)06—0045—04 4一芳氨基一6一氟喹唑啉类化合物的合成 李娇毅 ， 刘小莉 ， 张喜全 ， 顾红梅 ， 王 帆 ， 王孝妹 ， 李宝林 ¨ (1教育部药用资源与天然药物化学重点实验室，陕西师范大学 化学与材料科学学院，陕西 西安 710062； 2江苏正大天晴药业股份有限公司，江苏 南京 210042) 摘 要 ：以6一氟一4一氯喹唑啉与反式一4一(2一芳基 乙烯基)苯胺类化合物为原料，经胺化反应 ，合成 了4一 [4一((E)一3，4，5一三甲氧基苯 乙烯基)]苯氨基一6一氟喹唑啉等六种新型4一芳氨基一6一氟喹唑啉类衍生 物 ，收率 55 ～76 ，其结构利用 HNMR，IR和元素分析进行确证．H NMR分析表 明，化合物 在 9．74～9．79出现的单峰为4位的一NH所产生；IR谱 图中，化合物在 3618～3278cm 出现 一 个吸收峰 ，同样证明了 目标化合物的生成． 关键词 ：喹唑啉衍生物 ；二苯 乙烯衍 生物；化学合成 中图分类号 ：0626 文献标志码 ：A Synthesisof4一Arylam ino-6一flu0rOquinazOlines LIJiao—yi，LIU Xiao—li，ZHANG Xi—quan ，GU Hong—mei， W ANG Fan ，W ANG Xiao—mei，LIBao—lin (1KeyLaboratoryoftheMinistryofEducationforMedicinalResourcesand NaturalPharmaceuticalChemistry，CollegeofChemistryandM aterialsScience， ShaanxiNormalUniversity，Xian710062，Shaanxi，China； 2JiangsuChiaTaiTianqingPharmaceuticalCo．Ltd．，Nanjing210042，Jiangsu，China) Abstract：Sixnovel4-arylamino一6一f1uoroquinazolinessuchas4-[4一((E)-3，4，5一trimethoxystyry1)] anilino一6一fluoroquinazoline etc． were synthesized from 6一fluoro一4一chloroquinazoline and trans— aminostilbenederivativesin yieldsof55 ～ 76 ．Theirchemica1structureswereidentifiedby H NMR。IR andelementalanalysis．The H NMR analysisshowedthatthesinglepeak inthe 9．74～9．79ppm wasproducedbythe— NH ofthe4-positioninthecompounds；TheIR analysis showedthatthepeakin3618～3278cm_。alsoprovedtheformationofthetargetcompounds． Keywords：quinazolinederivatives；stilbenederivatives；synthesis 喹唑啉类化合物因其具有较高的生物活性而成 (3一乙炔苯氨基)一6，7一二 (2一甲氧基 乙氧基)喹唑啉 为了生物学和化学界研究的热点．其 中氨基喹唑啉 (Erlotinib，OSI一77