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3,3-二甲基-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-丁酮及1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)取代苯乙酮与二溴化物的关环反应及产物的生物活性.pdf
Vo1. 24 高 等 学 校 化 学 学 报 No. 3
年 月
2 0 0 3 3 CHEMICAL JOURNAL OF CHINESE UNIVERSITIES 431~ 435
二甲基 三唑 基 丁酮及
3 3- -1- (1H-1 2 4- -1- D -2-
三唑 基 取代苯乙酮与二溴
1- (1H-1 2 4- -1- D
化物的关环反应及产物的生物活性
张耀谋 陈文彬 金桂玉
南开大学元素有机化学研究所 元素有机化学国家重点实验室 天津
( 300071D
摘要 通过二溴化物与唑酮 或 三唑基苯乙酮 的亲核取代反应 合成了新型的环
1[R = (CH3 D 3C] o- 1(R = Ar D
状三唑类化合物 和 经元素分析 1 - 和 射线衍射等方法确证其结构 讨论了反应
3 4 H NMR IR EI MS X
过程 生物活性测试发现大部分化合物具有很好的杀菌活性 尤其对小麦锈病具有较强的抑制作用
. .
关键词 三唑 二溴化物 亲核取代反应 生物活性
; ; ;
中图分类号 O626. 26 文献标识码 A 文章编号 0251-0790(2003D 03-0431-05
三唑类化合物在农业上广泛用作杀菌剂 除草剂 杀虫剂和植物生长调节活性剂 已开发并广泛
使用的商品化品种如三唑酮 三唑醇 多效唑 唑蚜威和 -900 等[1~ 6] 在医学临床上也广泛用作抗
CH ;
真菌药物[7~ 10] 其作用机制是三唑类化合物干扰了羊毛甾醇向麦角甾醇的生物转化 从而抑制麦角甾
.
醇的合成 而在大多数真菌中 麦角甾菌是细胞膜不可缺少的物质 如果缺少就会导致细胞壁的不可
.
修复性损伤 从而使病原菌致死 达到杀菌的目的[11 12]
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