天明精内酯酮衍生合成及杀菌活性的研究开题报告.docVIP

西北农林科技大学 2005级硕士研究生学位论文开题报告 天明精内酯酮的衍生合成及杀菌活性研究 Study on Synthesis of Carabrone Derivatives and Its Fungicidal Activity 学 院：植物保护学院 学科、专业：农 药 学 研 究 方向：农 药 化 学 研 究 生：李 江 华 指 导 教师：张 兴 教 授 研究生通过开题论证日期： 年 月 日 开题论证委员会主席签名： 开题论证委员会委员签名 一 选题目的和意义 一般来说，植物源农药研究开发有两个途径：直接利用，即直接将活性植物的粗提物按照农药标准进行适当加工为农药使用植物中有活性成份的化合物先导，经过结构，大花金挖耳(Carpesium macrocephalum)为菊科天明精属植物，又名香油罐、仙草等。为多年生草本植物，产于东北、华北、陕西、甘肃南部和四川北部，生于山坡灌丛及交边民间, 虽然骨架仅有15 个碳原子, 但由于生物体内微妙的代谢过程而生成形形色色的基本骨架的化合物, 并有复杂的立体结构, 其中很多具有重要的生物功能和生理活性。倍半萜内酯是菊科植物的特征性成分, 这些苦味的化合物常含有αβ-不饱和-γ内酯结构片段, 研究表明它是其生物活性的一个主要功能团。倍半萜内酯化合物具有抗肿瘤和细胞毒活性, 微生物生长抑制作用(抗菌) , 防治血吸虫病, 皮肤致敏作用, 昆虫拒食作用, 引起脊椎动物中毒和植物生长抑制作用(植物毒素)。西北农林科技大学无公害农药研究服务中心在对西北地区的植物进行抑菌活性筛选中发现大花金挖耳具有较强的抑菌活性，因此很有进一步研究的价值和意义。 二 选题依据 从植物等天然产物中发现活性较高的化合物或者以其为模版进行化学改造来得到活性更好的化合物是新型农药创制过程中的一条重要途径。 西北农林科技大学无公害农药研究服务中心在对西北地区的植物进行抑菌活性筛选中发现大花金挖耳具有较强的抑菌活性，并进一步从其提取物中分离得到20余种杀菌活性化合物，其中天明精内酯酮为杀菌活性较高的化合物之一。在50mg/L剂量下对小麦赤霉病菌、纹枯病菌和全蚀病菌的抑制率均在90%以上。通过对小麦白粉病、黄瓜白粉病、玉米大斑病等3种病害的温室盆栽药效实验。发现天明精内酯酮对小麦白粉病在1000mg/L剂量下保护和治疗效果与标准对照药剂粉锈宁150mg/L效果相当，分别为65.2%和70.5% 。对黄瓜白粉在1000mg/L剂量处理的保护和治疗效果分别为55.5%和61.2% 。这些结果说明天明精内酯酮具有较为光谱的杀菌活性，值得进一步研究。 天明精内酯酮属于倍半萜内酯类化合物，医用研究表明倍半萜内酯类化合物多具抗癌活性和抗菌消炎作用，且其医用活性和化合物结构之间存在明显的相关性。但是，关于该类化合物农用杀菌活性及其构效关系的研究则鲜有报道。鉴于此，本项目选取天明精内酯酮为研究对象，通过对天明精内酯酮化学结构修饰，衍生合成一系列倍半萜内酯类化合物， 并对该类化合物的农用抑菌活性及其构效关系进行初步探讨，旨在确定其抑菌活性基团，为该类化合物杀菌活性的研究开发及创制新型杀菌剂提供线索。 三 国内外研究概况（倍半萜内酯的提取分离方法） 植物、动物或微生物的天然产物是发现生物活性物质的宝库。这些物质取之于自然，用之于自然，不向环境投放新的化合物，在环境中易降解，对生态平衡的压力小。故从天然资源中寻求新的化学模型越来越引起人们的关注。有关大学和科研开发部门竞相筛选具有某种生物活性的先导结构，并以此为模板，进行结构改造，开发具有安全、高效、经济的新农药。 开展植物源活性物质构效关系研究，进一步提高其生物活性和安全性，以得到高活性的“理想化合物”，进而将其开发成农药新品种，是进行植物源农药研究的根本目的，也是当今国内外新农药创制的焦点。目前生产上使用的除虫菊酯类、氨基甲酸酯类杀虫剂等都是通过这一思路而逐步成为最主要的杀虫剂类型。近年来通过对烟碱构效关系的研究，成功开发出了吡虫啉、吡虫清等新烟碱类农药。这类杀虫剂具有超高效、低毒及底残留的特点，在生产上和商业上获得了巨大的成功。 本项目的模板化合物天明精内酯酮正是从天明精属植物大花金挖耳中分离得到的活性较好的化合物。该化合物属于倍半萜类化合物，通过医学活性研究发现其结构和活性之间存明显的相关性，但其在