1-(取代苄基)-N-取代基-1,2,3-三唑-4-甲酰胺的合成及抗惊厥活性.pdf.pdfVIP

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2017-08-31 发布于重庆
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*+ 第卷第期年月 ! # $%% # ! ! ! 研究简讯 ! ) ) 取代苄基取代基三唑甲酰胺的 !2 2+2 2! ’ 02 212 合成及抗惊厥活性 ! ! ! ! ! 王俊敏金洪光孙宪宇全哲山 ! ! ! 延边大学药学院延吉河南中医学院药学院郑州 ! ! !# !$$ # *’$ 摘要取代氯苄与叠氮钠反应得取代苄基叠氮再与丙炔酸乙酯环合和酰胺化得个取代苄 ! !$ !( !! ! 基’ 取代基 ! ! 三唑甲酰胺衍生物 , 产物经 ! ! 及元素分析确证了 (W( (! $( (*( $7 $6# HN Z(41N 1F ! ! 结构采用最大电惊厥法测定了个化合物的抗惊厥活性结果显示所合成的化合物均有不同 # !$ # ! ! $ 程度的抗惊厥活性其中苄基环上引入氯原子时抗惊厥作用显著降低而引入个或个氟原子 # ! 时抗惊厥活性显著增强侧链酰胺氮上有取代基时抗惊厥活性降低且其取代基越大活性越低 ! # ! ! # 关键词 # ( ( 取代苄基取代基三唑甲酰胺抗惊厥合成 !2 2+2 2! ’ 02 212 ! ! ! ! 根据流行病学调查!全世界癫痫的发病率为苄基% 取代基 ! ! 三唑甲酰胺衍生物!产 (W( (! $( (*( !! *+ ! ! !K左右 #在