多西他赛冻干脂质体复溶后粒径分布影响因素考察研究.pdfVIP

中华中医药学会制剩分会·世界中联中药药剜专业委员会学术年会论文粟 3讨论 3．1挤出滚圆制丸技术制备西药微丸已经比较成熟，但用于中药微丸的制备报道较少。本 文采用挤出滚圆法以MCC为赋形剂制备栀子提取物微丸，实验证明该法简便可行。但载药 量达到40％以上后，不利于微丸的制剂成型，甚至无法制备成丸，有待新型辅料的开发和 新型技术方法的突破。 3．2本文中用到的栀子提取物吸湿性强，遇水黏性增强，进而因软材太黏导致无法制各微 丸。本研究曾以50％乙醇作黏合剂制备微丸，由此制得的软材手感无明显黏性，但在挤出 时有渗水现象，筛网发热，影响软材的后续挤出，需要多次挤出方可克服，从而增加了工 艺的繁琐性；同时，也尝试加入微粉硅胶以改善软材的黏性，然而，由此制得的微丸的圆 整度和收率均有不同程度的下降，故不采用；最后，以1％CMC-Na溶液作黏合剂成功制得 了圆整度好收率高的微丸。虽然1％CMC．Na溶液本身有一定黏性，但由于其以凝胶形态存 在，能够较少地引起栀子提取物的黏性，在制备软材时能够控制水分外溢，使制得的挤出 物平滑，黏性较低，从而制得满意的微丸。 3．3本研究未考察微丸的脆碎度，是因为微丸干燥后硬度非常大，需要借助质地坚硬的钝 器方能压碎，故没有考察脆碎度，也为后续研究制备膜控型缓释栀子提取物微丸奠定基础。 致谢衷心感谢北京天衡药物研究院制剂室主任姜庆伟先生对本研究给予的宝贵意见 和热心的指导，感谢衣伟峰、狄嫒、葛振中、李帅等其他工作人员的大力支持! 参考文献 【l】国家药典委员会．中国药典2010年版一部【S】．北京：中国医药科技出版社，2010．I JP．Influenceof 011the releaseratefrom madeextrusion 【2】BeertL，Remon granulationliquid drug pelletsby Journal spheronization[J]．InternationalofPharmaceutics，1993，95(01)：135． P．Thermalstudiesontheinteractionofwaterand KE，NewtonJM，Obrien mierocrystalline 【3】Fielden 1 cellulose 988(10)． KleinebuddeP and cellulose 【41 Shrinkingswellingpropertiesofpelletscontainingmicrocrystalline andlowsubstituted 1 hydroxypropyleellulose：I．Shrinkingproperties994(03)． 【5】陆彬．药物新剂型与新技术【M】．2版．北京：人民卫生出版社，2005：458—459． 多西他赛冻干脂质体复溶后粒径分布影响因素考察研究 张国喜1刘汉清1叶强1程听伟2 (1．南京中医药大学210046；2．南京绿叶思科药业有限公司210061) 摘要 目的考察多西他赛冻干脂质体复溶后粒径分布的影响因素，为制备满足临床运 用的该产品提供依据。方法采用单因素法，分别以不同种类的负电荷磷脂、不同磷酯酰胆 碱(PC)含量的卵磷脂、不同种类与浓度的冻干保护剂及不同冻千工艺制备多西他赛冻干 脂质体，考察各因素对其冻干复溶后粒径的影响。结果最佳膜材组成为二棕榈酰磷脂酸 (DPPA)、PC含量92％的卵磷脂，最佳冻干保护剂为20％的海藻糖；最佳冻干工艺为速冻、 升华干燥时间19h、解析干燥时间9h。负电荷磷脂、冻干保护剂、卵磷脂的PC含量及冻干 工艺对多西他赛冻干脂质体复溶后的粒径均有影响。结论本研究与脂质体的产业化紧密结 合，为同类产品提供了重要参考。 关键词多西他赛；脂质体； 粒径 InfluenceontheDistributionof ParticleSizesofFreeze-Drie